[其他]非芳香族氟烯丙胺MAO抑制剂

权利要求书

1、一种制备下式所示的氟烯丙基胺或其可药用的酸加盐的方法，

式中

R是氢或一个(C₁-C₄)烷基；

n和m各是零或1，

A和B可各自从下列原子或原子团选取：

O，S和SO₂，

X+Y+Z是0到16，但当A和B各自选用O，S或SO₂时，Y必须大于2；

R₁，R₂，R₃，R₄和R₅各是氢或一个(C₁-C₄)烷基，其特征在于，该方法包括还原式所示的丙烯酸或丙烯酸酯，借助于适当的还原剂产生式所示的烯丙醇，然后用一种适当的方式转化为所需要的产物。

2、权利要求1所述的方法，其中还原剂是氢化的二异丁基铝，还原过程在己烷，四氢呋喃，二乙酯或二氯甲烷中进行，反应温度从0°到-78℃，反应时间从2到24小时。

3、权利要求1所述的方法，其中烯丙基醇通过与一种亚胺，一种三芳香基膦或三烷基膦，及氧二羧酸二乙酯在（对）质子（有）惰性的有机溶剂中进行反应转化为所用的产物，反应温度在0°到70℃之间，反应时间1到24小时，然后用肼断裂所得的亚氨基中间体，反应温度在50°到100℃之间，反应时间从30分到10小时。

4、权利要求1所述的方法，其中烯丙基醇通过在碱存在下用PCl₃或PBr₃处理或用对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯处理，然后与氨反应而转化为所用的产物。

5、权利要求1-4所述的方法，其中n和m都是零。

6、权利要求1-4所述的方法，其中A或B是

7、权利要求1-4所述的方法，其中X+Y+Z等于0到4。

8、权利要求1-4所述的方法，其中R是氢或甲基。

9、权利要求1-4所述的方法，其中R是氢，n等于1，m等于0，A是，X+Y+Z等于0，R₁是甲基，即为生产2-异丁基-3-氟烯丙胺的过程。

10、权利要求1-4所述的方法，其中产物为（E）-2-异丁基-3-氟烯丙胺。

11、权利要求1-4所述的方法，其中n和z等于0，R是氢，B是O或S，x+y＝0到4。