[其他]杂环氧代-2，3-二氮杂萘基乙酸

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物或其可作药用的碱加成盐(其中R₁是羟基)或其可作药用的酸加成盐(其中R₁是二(C₁～C₄)烷基氨基或者被N-吗啉代或二(C₁～C₄)烷基氨基取代的(C₁～C₄)烷氧基)的方法，

式中

X是氧或硫；

Z是共价键，氧，硫，亚氨基或亚甲基；

R₁是羟基或药物前体基团；

R₂是一个五员杂环，它具有一个氮，氧或硫，或具有两个氮而其中之一可被氧或硫所置换，或具有三个氮而其中之一可以被氧或硫所置换；所说的环可被一个或两个氟，氯，(C₁～C₄)的烷基或苯基所取代，或与苯并合，或可被一个吡啶基，呋喃基或噻吩基所取代；所说的苯基或苯并可任意被一个碘或三氟甲硫基，或一个或两个氟，氯，溴，(C₁～C₄)烷基，(C₁～C₄)烷氧基，(C₁～C₄)烷硫基，(C₁～C₄)烷基亚硫酰基，(C₁～C₄)烷基磺酰基，或三氟甲基所取代；所说的吡啶基，呋喃基或噻吩基可任意地在3-位上被氟，氯，溴，(C₁～C₄)烷基或(C₁～C₄)烷氧基所取代；

R₂也可以是具有一至三个氮原子，或一或二个氮原子和一个氧或硫的六员杂环，所说的这个环可被一个或两个(C₁～C₄)烷基或苯基取代，或与苯并合，或被吡啶基、呋喃基或噻吩基之一所取代；所说的苯基或苯并基可任意地被一个碘或三氟甲硫基，或者被一个或两个氟，氯，溴，(C₁～C₄)烷基，(C₁～C₄)烷氧基，(C₁～C₄)烷硫基，(C₁～C₄)烷基亚硫酰基，(C₁～C₄)烷基磺酰基或三氟甲基所取代；所说的吡啶基、呋喃基或噻吩基可任意地在3-位上被氟，氯，(C₁～C₄)烷基或(C₁～C₄)烷氧基取代；

R₂也可以是：能与含有一至两个氮原子的六员芳基，与噻吩或与呋喃缩合的噁唑或噻唑，其中每种皆可任意地被一个氟，氯，溴，三氟甲基，甲硫基或甲基亚硫酰基所取代；R₂还可以是咪唑并吡啶，萘并噻唑，或萘并噁唑；

R₃和R₄可以相同也可以不同，可以是氢，氟，氯，溴，三氟甲基，(C₁～C₄)烷基，(C₁～C₄)烷氧基，(C₁～C₄)烷硫基，(C₁～C₄)烷基亚硫酰基，(C₁～C₄)烷基磺酰基，或硝基；或R₃和R₄可以合起来表示(C₁～C₄)烷二氧基；R₅是氢或甲基；

该方法的特征为，化合物(A)与(B)进行反应，

(A)式化合物中R₃和R₄规定如上，R′是氢，甲基或乙基，

(B)式化合物中L是离去基团，

当R′是甲基或乙基时，水解可形成相应的、其中R′是氢的化合物，必要时可与一个可作为药用的阳离子的转化成可作药用的碱加成盐，如果需要，将(Ⅰ)式化合物(其中R₁为羟基)的钠盐烷基化，使R₁转化为一个药物前体基团。

2、按照权利要求1的方法，其中X为氧。