[其他]新型异吲哚满衍生物及其制备方法无效
申请号: | 86108415 | 申请日: | 1986-12-09 |
公开(公告)号: | CN86108415A | 公开(公告)日: | 1987-08-19 |
发明(设计)人: | 牛良辅;中川晋;真野荣一 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/10 |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 全永留 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种如以下一般式(Ⅰ)所示的化合物及其盐;
式中:R为氢原子、低级烷基、链烷酰,芳烷基、烷基磺酰基、或芳基磺酰基,
R1为氢原子或者羟基的保护基。
2、一种如以下一般式(Ⅰ)所示的化合物及其盐的制备方法,
式中:R为氢原子、低级烷基、酰基、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基;
R1为氢原子或者羟基的保护基;
其特征在于,所述的制备方法:
由使甲醛或者在反应条件下生成甲醛的试剂以及卤化氢作用于如以下一般式(Ⅳ)所示的化合的第二级胺上,
式中:R2为羟基的保护基,
R3为低级烷基、芳烷基、烷基磺酰基、或者芳基磺酰基;
导入以如下一般式(Ⅲ)所示的化合物中,
式中:X为卤素原子,
R2及R3同上述的R2及R3,
然后脱去卤化氢,
作为如以下一般式(Ⅱ)所示的化合物及其盐,
式中:R2及R3同上述的R2及R3,
如有要求,去除保护基或者继去除保护基后再从以下步骤
即(a)酰化反应,
(b)N-烷基化反应,
(c)N-芳烷基化反应,
中选择至少一个步骤进行制备。
3、一种如以下一般式(Ⅰ)所示的化合物及其盐的制备方法,
式中:R为氢原子、低级烷基、链烷酰、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基,
R1为氢原子或者羟基的保护基,
其特征在于所说的制备方法,
使如以下一般式(Ⅵ)所示的化合物,
式中:R5为氢原子、低级烷基、芳烷基、烷基磺酰基或者芳基磺酰基,
与如以下一般式(Ⅶ)所示的化合物反应,
式中:R4为羟基的保护基,
X为卤素原子,
作为如以下一般式(Ⅴ)所示的化合物或其盐,
式中:R4及R5同上述的R4及R5,
如有要求,去除保护基或者继去除保护基后,再从以下步骤
即(a)酰化反应,
(b)N-烷基化反应,
(c)N-芳烷基化反应,
中选择至少一个步骤进行制备。
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