[其他]具有抗炎和止痛疗效的苯甲酸和苯甲酸酯衍生物无效
申请号: | 86108626 | 申请日: | 1986-12-19 |
公开(公告)号: | CN86108626A | 公开(公告)日: | 1987-07-22 |
发明(设计)人: | 格雷厄姆·约翰逊;迈克尔·F·拉弗蒂 | 申请(专利权)人: | 沃纳·兰伯特公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;C07C103/32;C07C147/06;C07C157/00;A61K31/16;A61K31/21;A61K31/17;A61K31/398 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨钢,曹恒兴 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 止痛 疗效 苯甲酸 衍生物 | ||
1、一种下述化学式的化合物及其在药物上可接受的无毒酸加成盐或碱加成盐,//
式中:
(a)R1是四唑基或COOR1,其中R1是H或含1-4个碳原子的较低烷基;
(b)B是
(c)X和Y任意是H或1-4个碳原子的较低烷基;
(d)R2是1-11个碳原子的直链或支链亚烷基、亚链烯基、亚炔基,
(e)Q是CH3、COOH、Br、NH2、H、咪唑基、环已基,//
当B是(B1)和Q是H的条件时,R2不是亚甲基。
2、根据权利要求1所述的化合物,其中R1是具有下述化学式的COOH:
基中:X、Y、B、R2和Q如上述定义:
3、根据权利要求2所述的化合物,其中B是B1。
4、根据权利要求3所述的化合物,其中R2是3-11个碳原子的直链或支链亚烷基。
5、根据权利要求3所述的化合物,其中X是甲基,Y是氢,以及B、R2和Q如上述定义。
6、根据权利要求4所述的化合物,其中X是氢,Y是甲基,以及B、R2和Q如上述定义。
7、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)庚酰胺。
8、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)壬酰胺。
9、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)癸酰胺或其钠盐。
10、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)辛酰胺。
11、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)丁酰胺。
12、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)己酰胺。
13、根据权利要求4所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)十-烷酰胺。
14、根据权利要求5所述的化合物,是N-1-〔1-(4-羧基苄基)乙基〕壬酰胺。
15、根据权利要求5所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)-N-甲基壬酰胺。
16、根据权利要求3所述的化合物,其中:X和Y各为H,R2是1-3个碳原子的支链或直链亚烷基或亚链烯基,以及Q是
(ⅰ)
(ⅱ)环己基或
(ⅲ)
17、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)苯乙酰胺。
18、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺。
19、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)肉桂酰胺。
20、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)-4-苯基丁酰胺。
21、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)环己基乙酰胺。
22、根据权利要求16所述的化合物,是N-(4-羧基苄基)-2-萘氧基乙酰胺。
23、根据权利要求1所述的化合物,其中R是四唑基。
24、根据权利要求23所述的化合物,是N-〔〔4-(1H-四唑-基)苯基〕壬酰胺。
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