[其他]亚磺酰和磺酰取代的3-苯并吖庚因

权利要求书

1、一种化学式(Ⅰ)化合物的制备方法：

式中：

R是氢，C₁-C₆烷基或C₃-C₅链烯基；

R¹是氢SOR³，SO₂R³或SO₂NR⁴R⁵；

R²是氢，C₁-C₆烷基或R⁶O-；

R³是C₁-C₆烷基或三氟甲基；

R⁴和R⁵是氢或C₁-C₆烷基；以及

R⁶是氢，C₁-C₆烷基或C₁-C₆链烷醇基，

假定R¹是SO₂NH₂，R²则为R⁶O-或C₁-C₆烷基，或其药物上可接受的酸加成盐，其中包括：

a)制备R¹为SOR³和SO₂R³的化合物是将化学式(2)的化合物与氧化剂反应，化学式(2)为：

式中：R³定义同上，R⁷是一个N保护基，R⁸是氢，C₁-C₆烷基或OR⁹，其中R⁹是一个0保护基，R¹⁰是氢或溴；

b)制备R¹为SO₂R³(其中R³为C₁-C₆烷基)的化合物是将化学式(3)的化学物与亚硫酸钠还原并与C₁-C₆烷基化剂反应，化学式(3)为：

式中：R⁷和R⁸的定义同上，R¹⁰是氢或溴；

C)制备R¹为SO₂NR⁴R⁵的化合物是将定义同上的化学式(3)的化合物与胺，R⁴R⁵NH反应，其中R⁴和R⁵的定义同上；

其后如有需要则：

ⅰ)R¹⁰为溴时，将苯并吖庚因脱环脱溴，

ⅱ)去除N保护基，

ⅲ)将苯并吖庚因环上的仲氨基烷基化或链烯基化，

ⅳ)去除氧保护基，

ⅴ)将苯吖庚因环上的羟基烷基化或链烷基化，

ⅵ)生成药物上可接受的酸加成盐。

2、根据权利要求1所述的制备R²在8位上的化合物的方法。

3、根据权利要求1所述的制备R²在8位和R在7位上的化合物的方法。

4、根据权利要求1所述的制备R¹为SO₂R³或SO₂NR⁴R⁵，R²为氢，C₁-C₆烷氧基或羟基，R³为甲基和R为氢的化合物的方法。