[其他]抗抑郁药诺米芬辛中间体氨基醇的合成无效
| 申请号： | 86108704 | 申请日： | 1986-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN1003045B | 公开（公告）日： | 1989-01-11 |
| 发明（设计）人： | 颜书理 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07C91/40 | 分类号： | C07C91/40 |
| 代理公司： | 天津市医药管理局专利代理事务所 | 代理人： | 魏庭榕,郑楠 |
| 地址： | 天津市南开*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑郁 药诺米芬辛 中间体 氨基 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成8-氨基-1，2，3，4-四 氢-2-甲基-4-苯基-异喹啉马来酸盐(诺米 芬辛)中间体N-(2-氨基硝)-1-苯基-2- 甲胺基-乙醇-(1)(简称氨基醇〔1〕)的方法，它 是以ω-〔N-(2-硝基苄)-甲胺基〕-苯乙酮盐 酸盐(简称硝基苯乙酮盐酸盐(II))为原料先氢化还 原(II)的硝基得ω-(2-氨基苄)甲胺基苯乙酮 (III)再用钠硼氢还原(III)的碳基得〔I〕，本发明特 征是：
①硝基苯乙酮盐酸盐与钾硼氢在20-40℃时进 行还原，反应3-7小时得ω-(2-硝基苄)甲胺 基-苯乙醇-(2)(IV)的醇溶液：
②(IV)的醇液中加入5-10％钯/碳催化剂进 行氢化反应得氨基醇〔1〕，催化剂用量为(IV)重量 的20-30％。
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