[其他]抗菌素TAN—749化合物及其制备无效
申请号: | 86108770 | 申请日: | 1986-12-09 |
公开(公告)号: | CN86108770A | 公开(公告)日: | 1987-08-05 |
发明(设计)人: | 原田节夫;小野英男 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C101/12 | 分类号: | C07C101/12;C07C101/24;C07C123/00;C12P13/04;//;C12R138) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 顾柏棣,辛敏忠 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌素 tan 749 化合物 及其 制备 | ||
1、制备由下式表示的化合物或其盐的方法
式中R1是氢、已酰基或山梨酰基,R2是氢或甲基,而R3是氨基(游离的或者加以保护的),但需当R1和R2都是氢、R3才是加以保护的氨基,该方法包括使由下式代表的化合物或其盐进行水解反应
式中R1′是已酰基或山梨酰基,R2和R3定义同上。
2、根据权利要求1的方法,其中水解于酸存在下进行。
3、根据权利要求2的方法,其中酸是盐酸。
4、根据权利要求1的方法,其中水解是在碱存在下进行。
5、根据权利要求4的方法,其中碱是氢氧化钠。
6、制备由下式表示的化合物或其盐的方法
式中R1″是氢或己酰基、R2是氢或甲基、R3是加以保护的或游离的氨基、而R4是羟基或2-脒基-乙氨基、需当R1″和R2都是氢和R3是氨基时、R4方能为2-脒基-乙氨基,该方法包括使由下式表示的化合物或其盐进行催化还原反应,必要时再进行脱酰化反应,
式中R2、R3和R4定义同上,而R5、R6各是氢或甲基,但R5和R6不能同时是氢或甲基。
7、根据权利要求6的方法,其中催化还原反应通过使用钯-碳进行。
8、根据权利要求6的方法,其中使用脱酰酶来进行脱酰化反应。
9、根据权利要求8的方法,其中脱酰酶来自acidoVorans假单胞菌属IFO13582。
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