[发明专利]利尿药物丁尿胺的合成方法无效
| 申请号： | 86108913.8 | 申请日： | 1986-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN1011779B | 公开（公告）日： | 1991-02-27 |
| 发明（设计）人： | 雷同康;吴继耀;黄秀丽;喻天其 | 申请（专利权）人： | 广西壮族自治区桂林制药厂 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;A61K31/18 |
| 代理公司： | 国家医药管理局专利法律事务所 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 广西壮族自*** | 国省代码： | 广西;45 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利尿 药物 丁尿胺 合成 方法 | ||
1、从3，5-二硝基-4-氯苯甲酸合成利尿药丁尿胺(Ⅰ)的方法，包括：
(1)3，5-二硝基-4-氯苯甲酸(Ⅱ)与苯酚在弱碱性介质中反应得到3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅲ)。
(2)3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸在弱碱性介质中与一种还原剂反应，部分还原得到3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅳ)。
(3)3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸与亚硝酸钠在盐酸溶液中反应生成重氮盐，后者在氯化铜的催化下，与二氧化硫反应得到3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸(Ⅴ)。
(4)3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸氨解得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅵ)。
(5)3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸在弱碱性介质中与一种还原剂反应，得到3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅶ)。
(6)在有机溶剂中，碱金属硼氢化物在20～30℃与丁酸反应，然后将3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸加入，在80～85℃下丁基化为丁尿胺。
2、权利要求1中所说的合成丁尿胺的方法，其特征是（1）项中所说的弱碱性介质为碱金属的碳酸盐，如碳酸钾、碳酸钠或酸式碳酸盐如碳酸氢钠。
3、权利要求1所说的合成丁尿胺的方法，其特征是（2）（5）项中所说的弱碱性介质为碱金属的酸式碳酸盐如碳酸氢钠或氨水或有机碱。
4、权利要求1所说的合成丁尿胺的方法，其特征是（2）（5）项中所说的还原剂为保险粉。
5、权利要求1所说的合成丁尿胺的方法，其特征是（6）项中所说的有机溶剂为苯或甲苯，所说的碱金属硼氢化物为钠硼氢或钾硼氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广西壮族自治区桂林制药厂，未经广西壮族自治区桂林制药厂许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/86108913.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
