[发明专利]新的取代的苯甲酰胺的制备方法无效

专利信息
申请号: 86108972.3 申请日: 1986-12-18
公开(公告)号: CN1018454B 公开(公告)日: 1992-09-30
发明(设计)人: 雅克·阿什;让-克洛德·莫尼埃;让-保罗·施米特;勒内·加戴鲁-吕特鲁;布伦达·科斯塔尔;罗伯特·内勒 申请(专利权)人: 巴黎科学及工业研究公司
主分类号: C07D233/50 分类号: C07D233/50;C07D403/12;C07D263/28;C07D413/12;C07D277/18;C07D417/12;A61K31/415;A61K31/425;A61K31/40;A61K31/42
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 齐曾度
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 甲酰胺 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备通式(Ⅰ)的取代的苯甲酰胺及其旋光异构体和药理上可接受的盐的方法

(Ⅰ)

式中:

(a)当Z是NH基团时,

-A代表C1-C3烷基、烯丙基、二乙氨基乙基或下式的基团:

R7是氢原子、C1-C3烷基、烯丙基、C3-C6环烷基甲基、C3-C6环烷基、C5-C7环烯基甲基或C5-C7环烯基,

-R1是C1-C3烷基或烯丙基,

-R2是氢原子、C1-C3烷基或烯丙基,

-R3、R4为氢原子或C1-C3烷基,

-X是卤素,

-Y是氢原子或卤素,

(b)当Z是氧或硫原子时,

-A是二乙氨基乙基或如下式的基团:

其中R7代表乙基或环丙基甲基,

-R1是甲基,

-R2、R3、R4和Y是氢原子,

-X是氯原子,

所述方法包括用式(Ⅲ)的胺

A-NH2(Ⅲ)

式中A的定义与上述定义相同,

处理式(Ⅱ)的酸或其活性衍生物:

(Ⅱ)

式中:R1、R2、R3、R4、X、Y和Z的定义与上述相同,

亦可以将R2为氢的式(Ⅰ)化合物转化为R2为C1-C3烷基或烯丙基的式(Ⅰ)化合物,和(或)应用药理上可接受的酸将式(Ⅰ)化合物转化成为它的盐。

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