[发明专利]新的取代的苯甲酰胺的制备方法无效
申请号: | 86108972.3 | 申请日: | 1986-12-18 |
公开(公告)号: | CN1018454B | 公开(公告)日: | 1992-09-30 |
发明(设计)人: | 雅克·阿什;让-克洛德·莫尼埃;让-保罗·施米特;勒内·加戴鲁-吕特鲁;布伦达·科斯塔尔;罗伯特·内勒 | 申请(专利权)人: | 巴黎科学及工业研究公司 |
主分类号: | C07D233/50 | 分类号: | C07D233/50;C07D403/12;C07D263/28;C07D413/12;C07D277/18;C07D417/12;A61K31/415;A61K31/425;A61K31/40;A61K31/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 齐曾度 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 甲酰胺 制备 方法 | ||
1、制备通式(Ⅰ)的取代的苯甲酰胺及其旋光异构体和药理上可接受的盐的方法
(Ⅰ)
式中:
(a)当Z是NH基团时,
-A代表C1-C3烷基、烯丙基、二乙氨基乙基或下式的基团:
R7是氢原子、C1-C3烷基、烯丙基、C3-C6环烷基甲基、C3-C6环烷基、C5-C7环烯基甲基或C5-C7环烯基,
-R1是C1-C3烷基或烯丙基,
-R2是氢原子、C1-C3烷基或烯丙基,
-R3、R4为氢原子或C1-C3烷基,
-X是卤素,
-Y是氢原子或卤素,
(b)当Z是氧或硫原子时,
-A是二乙氨基乙基或如下式的基团:
其中R7代表乙基或环丙基甲基,
-R1是甲基,
-R2、R3、R4和Y是氢原子,
-X是氯原子,
所述方法包括用式(Ⅲ)的胺
A-NH2(Ⅲ)
式中A的定义与上述定义相同,
处理式(Ⅱ)的酸或其活性衍生物:
(Ⅱ)
式中:R1、R2、R3、R4、X、Y和Z的定义与上述相同,
亦可以将R2为氢的式(Ⅰ)化合物转化为R2为C1-C3烷基或烯丙基的式(Ⅰ)化合物,和(或)应用药理上可接受的酸将式(Ⅰ)化合物转化成为它的盐。
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