[发明专利]口服有效的膦酰羟酰脯氨酸的制备方法无效
| 申请号： | 87100055.5 | 申请日： | 1987-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN1015264B | 公开（公告）日： | 1992-01-01 |
| 发明（设计）人： | 唐纳德·史蒂文·卡兰纽斯基;小爱德华·威廉·皮特里洛 | 申请（专利权）人： | E·R斯奎布父子公司 |
| 主分类号： | C07F9/553 | 分类号： | C07F9/553;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 口服 有效 膦酰羟酰 脯氨酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备下式化合物的方法：
其中包括
a)在二环已基碳二亚胺和N，N-二甲氨基吡啶存在时，将下式的膦酸
偶合到下式N-保护的羟酰脯氨酸酯
得出下式的中间产物
b)用高碘酸钠氧化从(a)生产的中间产物而得出下式的酯产物
c)去除R4酯基团和被护氨基上的保护基而产生理想的终产物其中的：
R2是
q是0或从1-7的整数；
R6是氢，1-4碳原子的烷基，1-4碳原子的烷氧基，Cl，Br，F，CF3或羟基；
p是1，2或3，但只在R6是氢，甲基，甲氧基，Cl或F时，p才能是2或3；
R4是容易除去的酯保护基；以及
prot是容易除去的氨基保护基。
2、权利要求1所述的方法，其中
R4是
以及
prot是
3、权利要求2所述的方法，其中
R2是以及
R4和氨基保护基通过氢化反应除去。
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