[发明专利]制备苯并氮杂环癸五烯衍生物的方法无效
| 申请号： | 87100312.0 | 申请日： | 1987-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN1013111B | 公开（公告）日： | 1991-07-10 |
| 发明（设计）人： | 沃纳·阿希旺登;雷内·英霍夫;罗兰·雅各布;埃米利奥·基伯兹 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;C07D221/10;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氮杂环癸五烯 衍生物 方法 | ||
1、制备具有通式Ⅰ的苯并氮杂环癸五烯衍生物的方法，
其中R1和R2各自代表氢或氯，R3代表氢，氯，氟，溴或甲氧基，
R4代表氢，氯或甲氧基和R5代表氢，乙酰基，丙酰基，苯甲酰基，氯代苯甲酰基，甲氧苯甲酰基或苯乙酰基，其前提是符号R1至R4中的2或3个代表氢，
该方法包括
a)氧化具有通式Ⅱ的苯并喹啉衍生物，
其中R1，R2，R3，R4和R5的意义同上，
或者
b)制备式Ⅰ中R5为氢的化合物，由具有通式Ⅲ的苯并氮杂环癸五烯衍生物中移去Z基团，
其中R1，R2，R3，R4和R5的意义同上，Z表示一个(C1-C4)的酰基。
2、按照权利要求1的方法，其中R1表示氯，而R2，R3和R4各自表示氢。
3、按照权利要求1的方法，其中R2表示氯，而R1，R3和R4各自表示氢。
4、按照权利要求1的方法，其中R3表示氟，氯，溴或甲氧基，而R1，R2和R4各自表示氢。
5、按照权利要求1的方法，其中R4表示氯或甲氧基，而R1，R2和R3各自表示氢。
6、按照权利要求1的方法，其中R1和R3各自表示氯，而R2和R4各自表示氢。
7、按照权利要求1至6中任一项的方法，其中R5表示乙酰基。
8、按照权利要求1的方法，其中，在式Ⅱ所示原料化合物中，R1是氯，R2，R3和R4各自为氢，R5为乙酰基，制得了4-乙酰基-9-氯-1，2，4，5，6，7-六氢-4-苯并氮杂环癸五烯-3，8-二酮。
9、按照权利要求1的方法，其中，在式Ⅱ所示原料化合物中，R3是氯，R1，R2和R4各自为氢，R5为乙酰基，制得了4-乙酰基-11-氯-1，2，4，5，6，7-六氢-4-苯并氮杂环癸五烯-3，8-二酮。
10、按照权利要求1的方法，其中在式Ⅱ所示原料化合物中，R3是氟，R1，R2和R4各自为氢，R5为乙酰基，制得了4-乙酰基-11-氟-1，2，4，5，6，7-六氢-4-苯并氮杂环癸五烯-3，8-二酮。
11、按照权利要求1的方法，其中，在式Ⅱ所示原料化合物中，R1和R3各为氯，R2和R4各为氢，R5为乙酰基，制得了4-乙酰基-9，11-二氯-1，2，4，5，6，7-六氢-4-苯并氮杂环癸五烯-3，8-二酮。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/87100312.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
