[其他]2-苯并咪唑基烷硫基(或亚硫酰基或磺酰剂)衍生物,其制备方法和药物应用无效

专利信息
申请号: 87100363 申请日: 1987-01-20
公开(公告)号: CN87100363A 公开(公告)日: 1987-09-02
发明(设计)人: 约尔迪·弗里戈拉·康斯坦萨;奥戈斯托·科洛姆波·彼诺尔;朱安·帕里斯·科罗米纳斯 申请(专利权)人: 埃斯蒂维实验室股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;A61K31/505;A61K31/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 樊卫民,穆德俊
地址: 西班牙巴塞罗*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑 基烷硫基 亚硫酰基 磺酰剂 衍生物 制备 方法 药物 应用
【权利要求书】:

1、下列通式的2-烷基苯并咪唑衍生物和它们的在治疗上可接受的盐类,

式中:

X代表氮原子或与另一基团R8连接的碳原子(C-R8);

Y代表氮原子或N-氧化物基团(N→O);

Z代表硫原子、亚硫酰基(S→O)或磺酰基(O←S→O);

R1和R2可以是相同的或不同的,代表氢原子、囟素、直链或支链C1-C4低级烷基、硝基(NO2)、三氟甲基、C1-C4烷氧基或烷硫基、羧基、羧烷基如羧甲基或羧乙基、或链烷酰基或芳酰基

R3代表氢原子、C1-C4低级烷基或与另一基团R10连接的羰基

R4代表氢原子或C1-C4低级烷基;

R5代表氢原子、甲基、羰基或烷氧基;

R6代表氢原子、甲基、硝基或烷氧基;

R7代表氢原子、C1-C低级烷基或C1-C4烷氧基;

R8代表氢原子或甲基;

R9代表C1-C4低级烷基、C3-C6环烷基或芳香基如苯基;

R10代表C1-C4低级烷基或烷氧基、或芳氧基或芳基烷氧基,但式Ⅰ中X代表CH、Y代表N、Z代表S和R1至R7代表H的化合物除外。

2、权利要求1所述的通式Ⅰ的化合物,这些化合物选择如下:

2-(2-苯并咪唑基甲硫基)嘧啶

2-(2-苯并咪唑基甲硫基)-4-羟基-6-(正丙基)-嘧啶

2-(苯并咪唑基甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶

2-(5-硝基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-甲基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5,6-二甲基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

2-(1-氧-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-氯-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-三氟甲基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-甲氧基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

2-[2-吡啶基硫基-(甲基)-甲基]苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(3,5-二甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(3-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

2-(3-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-三氟甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-羧甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-羧甲基-2-(2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-甲氧基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-乙酰基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5,6-二甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-氯-2-(4-甲基-2-吡啶基硫甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

2-(5-硝基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-甲基-2-(吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5,6-二甲基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-氯-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

2-(2-苯并咪唑基甲基亚硫酰基)-4,6-二甲基嘧啶

5-三氟甲基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-甲氧基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

赤-2-[2-吡啶基亚硫酰基(甲基)甲基]苯并咪唑

苏-2-[2-吡啶基亚硫酰基(甲基)甲基]苯并咪唑

2-(1-氧-2-吡啶基亚硫酰甲基]苯并咪唑

2-[苯并咪唑基甲基亚硫酰基)嘧啶

5-苯甲酰基-2-(3,5-二甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(3-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

2-(3-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-羧甲基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-三氟甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-羧甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-甲氧基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-乙酰基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5,6-二甲基-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-氯-2-(4-甲基-2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-氯-2-(2-吡啶基硫酰甲基)苯并咪唑

2-(2-吡啶基磺酰甲基)苯并咪唑

5-甲基-2-(2-吡啶基磺酰甲基)苯并咪唑

5,6-二甲基-2-(2-吡啶基磺酰甲基)苯并咪唑

2-[2-吡啶基磺酰基(甲基)甲基]苯并咪唑

5-硝基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-1-甲基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

6-苯甲酰基-1-甲基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

5-苯甲酰基-1-羧乙基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

6-苯甲酰基-1-羧乙基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

1-乙基-2-(2-吡啶基亚硫酰甲基)苯并咪唑

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