[其他]新颖红霉素胺衍生物无效
申请号: | 87100536 | 申请日: | 1987-02-03 |
公开(公告)号: | CN87100536A | 公开(公告)日: | 1987-08-19 |
发明(设计)人: | 罗莎纳·邦朱克利安;曼纽尔·迪博诺;赫伯特·安德鲁·柯斯特朱莉·安·温德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/70 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 红霉素 衍生物 | ||
1、式(Ⅰ)化合物或其盐的制备方法:
式中,R1和R2系不同基团,为氢或-NHCH2R5;R3为氢或羟基;R4为氢或甲基;R5为氢或者C1~C14-烃基或-(CH2)lX-(CH2)mY基,任一上述基团可以带有1~3个取代基,这些取代基选自卤素,羟基,C1~C14-烃基,C1~C4-烷氧基,C1~C4-烷硫基,氰基,C1~C4-烷氧羰基,单或二(C1~C4-烃基)-氨基;-N(CH2)s,R6-取代的苯基,或R6-取代的单环杂环基(具有3~7个环原子);X为氧或硫;Y为-X(CH2)nCH3,N(CH2)s或-N[(CH2)nCH3]2;l为1或2;m为1~3的整数;n为0~3的整数;s为2~7的整数;R6为氢,卤素,C1~C4-烃基或C1~C4-烷氧基;如果R5基团上的取代基选自羟基,氰基,烷氧羰基,单或二烃胺基或者-N(CH2)s,该取代基不能连在-NHCH2R5的氮原子旁第二或第三个碳原子的位置上,除非第二个碳原子是季碳原子;该方法包括:在大约80~150℃温度下,用催化氢化法,或者在PH约4~6时,通过化学还原法,使式(la)化合物还原,如有需要,将产物制成盐,
2、根据权利要求1的化合物的制备方法,其中R5为氢,C1~C14-烃基或取代的C1~C14-烃基。
3、根据权利要求2化合物的制备方法,其中R5为C1~C5-烃基或取代的C1~C5-烃基。
4、根据权利要求2的化合物的制备方法,其中R5为C6~C14-烃基或取代的C6~C14-烃基。
5、根据权利要求1的化合物的制备方法,其中R5为-(CH2)lX(CH2)mY基团或取代的-(CH2)lX(CH2)mY基团。
6、根据权利要求5的化合物的制备方法,其中X为氧,Y为-O(CH2)nCH3。
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