[发明专利]羧酸酰胺的制备方法

权利要求书

1、一种用通式(Ⅱ)所示的2-苯并噻唑基硫酯将胺类进行酰化的方法，该胺类选自苯胺、7-氨基头孢菌素衍生物和6-氨基青霉素衍生物

式中R³表示低级烷基、低级链烯基、低级链烷酰基或基团-A′-COOR′，A′表示低级亚烷基，R′表示在头孢菌素化学中常用的羧基保护基，Q″表示一个经由一个碳原子键合的杂芳基，

该方法包括在可使起始原料至少部分溶解的一种惰性有机溶剂中，在约0-60℃温度范围内，使所述的胺以与一种无机酸或有机酸所成酸加成盐的形式进行反应。

2、根据权利要求1所述的方法，其中所述的胺是7-氨基头孢菌素衍生物或6-氨基青霉素衍生物。

3、根据权利要求2所述的方法，其特征在所述示的胺是通式Ⅰ的化合物：

式中R¹表示氢或通常用于封闭头孢菌素4-羧基的基团，R²表示氢或通常用于头孢菌素3位的基团。

4、根据权利要求3所述的方法，其中R¹表示氢或-A-OCOR基，A表示低级亚烷基，R表示低级烷基或低级烷氧基，R²表示氢、囟素，低级烷基、低级链烯基、低级链烷酰氧烷基、低级叠氮烷基、低级氨基甲酰基氧烷基或-CH₂-S-Q、-CH＝CH-S-Q或-CH₂-Q′基，Q表示通过碳原子结合的杂环基，以及Q′表示通过氮原子结合的含N杂环基。

5、根据权利要求1所述的方法，其中R³表示甲基或-A′-COOR′基，A′表示亚甲基或2，2-亚丙基，R′表示叔丁基，以及Q″表示2-氨基-4-噻唑基或2-呋喃基。

6、根据权利要求2所述的方法，其中（6R，7R）-7-氨基-3-〔（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4，2，0〕辛-2-烯-2-羧酸新戊酸亚甲基酯用作所述的胺，而（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧基亚氨基）乙酸2-苯并噻唑基硫酯用作式Ⅱ所示的苯并噻唑基硫酯。

7、根据权利要求6所述的方法，其中使用所述的胺与芳族磺酸或脂族磺酸或无机酸的酸加成盐。

8、根据权利要求7所述的方法，其中使用对甲苯磺酸或盐酸的酸加成盐。

9、根据权利要求1所述的方法，其中低级醇、囟代低级烃或低级N，N-二烷基脂肪酸酰胺用作溶剂。

10、根据权利要求1所述的方法，其中反应在15～30℃温度范围内进行。