[其他]新的二氢苯并呋喃—和苯并二氢吡喃—羧酰胺衍生物及其制备方法以及作为精神抑制药的应用无效
申请号: | 87100978 | 申请日: | 1987-01-28 |
公开(公告)号: | CN87100978A | 公开(公告)日: | 1987-09-16 |
发明(设计)人: | 雅克琳·弗朗塞西尼;若塞特·马尔加里 | 申请(专利权)人: | 德拉格朗热实验公司 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D311/20;C07D407/12;A61K31/335;A61K31/46 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 法国希利-*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氢苯 呋喃 二氢吡喃 羧酰胺 衍生物 及其 制备 方法 以及 作为 精神 抑制 应用 | ||
1、式(Ⅰ)所示的二氢苯并呋喃-和苯并二氢吡喃-羧酰胺衍生物和它们的药物上可以接受的酸加成盐和旋光异构体;
其中:
R和R′代表氢原子或甲基,
n等于1或2,
m等于1或2,
Z是式(a)基团(其中:R1和R2代表低级烷基),
或式(b)基团(其中:R3代表烷基,链烯基,环烷基烷基或环烷烯基烷基),
X是氢原子或氨基,甲氧基或甲基,
Y是氢或氯原子或环烷基甲基磺酰基,
其条件是:当n等于1并且Z是式(b)基团(其中R3代表烷基)时,Y是环烷基甲基磺酰基;
或:Z定义如前,
X是甲氧基或甲基,和
Y是烷基氨磺酰基或烷磺酰基;
或:Z是如前所示的式(b)基团,其中R3是环烷基烷基或环烯基
烷基,
X是氢原子或氨基,和
Y是烷基氨磺酰基或烷磺酰基。
2、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-甲基氨磺酰基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
3、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-6-甲基氨磺酰基苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
4、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-环丙基甲基磺酰基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
5、根据权利要求1,N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-6-环丙基甲基磺酰基苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
6、根据权利要求1,N-(1-环丙基甲基-2-吡咯烷基甲基)-6-环丙基甲基磺酰基苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
7、根据权利要求1,N-(1-环丙基甲基-2-吡咯烷基甲基)-6-乙磺酰基苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
8、根据权利要求1,N-(1-环丙基甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-乙磺酰基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
9、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-6-乙磺酰基苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
10、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-6-氯苯并二氢吡喃-8-羧酰胺。
11、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
12、根据权利要求1,N-(1-环己烯基甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-氯-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
13、根据权利要求1,N-(二乙胺基乙基)-4-氨基-5-氯-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
14、根据权利要求1,N-甲基-N-(二乙胺基乙基)-4-氨基-5-氯-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酰胺。
15、权利要求1中式(1)化合物的制备方法,该方法包括:用式(Ⅲ)胺处理式(Ⅱ)酸或其一种活性衍生物:
其中R,X,Y和n的定义如权利要求1所述,
其中m,R′和Z的定义如权利要求1所述,或者
当Z为权利要求1中所限定的基团(b)时,用式(Ⅳ)二卤代烷基胺处理式(Ⅱ)酸或其一种活性衍生物:
其中Hal代表卤原子,R′和m的定义如权利要求1所述,以及
用式(Ⅵ)胺处理所得的式(Ⅴ)化合物,
其中R,R′,X,Y,m,n和Hal的定义同前,
H2N-R3
其中R3的定义如权利要求1所述。
16、按照权利要求1至14的式(Ⅰ)化合物,它作为药物,特别用作为精神抑制药使用。
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