[其他]抗肿瘤试剂活性的增进剂及其制备方法无效
申请号: | 87101183 | 申请日: | 1987-11-25 |
公开(公告)号: | CN87101183A | 公开(公告)日: | 1988-06-08 |
发明(设计)人: | 稻叶实;篠田泰誉;饭沼富知夫 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社;财团法人癌研究会 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23100) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 试剂 活性 增进 及其 制备 方法 | ||
1、一种式(I)所示的新的2,6--二甲基-4-(吡唑骈[1,5-a]吡啶-3-基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯衍生物及其可药用的盐
[其中,R和R3各自独立地代表烷基、低级烷氧基烷基、芳烷基、或(A是直链或支链亚烷基,而R4和R5各自独立地代表氢原子、低级烷基、芳烷基或互相连接成为可能含有其他杂原子的五或六节环),R2是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基或硝基、而R1是低级烷基)。
2、一种制备式(Ⅰ)所示的新的2,6-二甲基-4-(吡唑骈[1,5-a]吡啶-3-基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸衍生物的方法
[其中,R、R1、R2和R3各具有权利要求1中所述的含义],该方法包括通过加热把式(Ⅴ)所示的2-乙酰基-3-(吡唑骈[1,5-a]吡啶-3-基)丙烯酸酯衍生物与式(Ⅵ)所示的3-氨基巴豆酸酯衍生物反应,
[式(Ⅴ)中的R、R1和R2,式(Ⅵ)的R3各具有权利要求中所述的含义]。
3、一种制备式(Ⅰ)所示的化合物的方法,该方法包括式(Ⅲ)所示的3-甲酰基吡唑骈[1,5-a]吡啶衍生物与式(Ⅵ)所示的乙酰乙酸酯衍生物、式(Ⅵ)所示的3-氨基巴豆酸酯衍生物反应,
[式(Ⅲ)中的R1和R2,式(Ⅳ)中的R以及式(Ⅵ)的R3各具有权利要求1中所述的含义]。
4、一种强有力的有效药物制剂,该制剂含有权利要求1的化合物和惰性的药用载体,它具有某些抗肿瘤试剂对抗多种肿瘤细胞(包括耐多种药性的肿瘤细胞)的活性。
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