[其他]新的苯并二氢吡喃衍生物和其制备方法

权利要求书

1、式Ⅰ化合物及其旋光异构体和生理上可以接受的盐，式Ⅰ为：

式中：R¹为具有1-5个碳原子的饱和或不饱和烷基或苯基烷基，其中苯基环可以取代或不取代和具有1-4个碳原子的烷基，R²为氢或具有1-5个碳原子的烷基，或R¹为和R²一起形成含有选自N，O和S的1或2个杂原子的5-或6-元环。

2、根据权利要求1的化合物，式中R¹和R²相同或不同并选自乙基和正丙基。

3、3-二丙胺基-5-羟基苯并二氢吡喃，及其旋光异构体和生理上可以接受的盐。

4、制备权利要求1所述式Ⅰ化合物的方法，即

a）断裂式醚Ⅱ形成式Ⅰ化合物，式Ⅱ：

式中R^a代表烷烃残基，R¹和R²定义同式，

b）用适宜的烷化剂使式Ⅲ化合物N-烷化形成式Ⅰ化合物，式Ⅲ为：

式中：R^a定义同式Ⅱ所述，R^b或定R¹或是R²，其中R¹和R²同式Ⅰ所述，

c）用适宜的还原剂将式Ⅳ化合物还原成式Ⅰ化合物，式Ⅳ为：

式中R⁴是氢或R¹，R^c是氢或R¹其中R¹定义同式Ⅰ中所述，R^d是氢或具有1-4个碳原子的烷基，

d）式Ⅴ化合物经催化还原形成式Ⅰ化合物，式Ⅴ为：

式中R⁴和R^b定义前，

e）将基团X取代成羟基使式Ⅵ化合物转化成式Ⅰ化合物，式Ⅵ为：

式中X代表SO₃H，NH₂或CI，R¹和R²定义如式Ⅰ所述，f）通过还原反应，最好是催化氢化，将式Ⅶ所示带有或是C₁-C₂或是C₂-C₃双键的烯胺或亚胺碱（没有R²）或带有C₂-N双键的鎓盐

（immonium salt）（如：CLO₄或BF₄）转化成式Ⅰ或式Ⅰa化合物，式Ⅶ为：

式中R⁴，R¹和R²定义如前，继之任意地将所得碱转化成生理上可以接受的酸加成盐或将所得盐转化成碱，或转化成不同的，生理上可以接受的酸加成盐，并且任意地将所得异构体混合物分离成纯净的异构体。

5、作为活性成份含有权利要求1-3中任一项所述的化合物，对映异构体或其生理上可以接受的盐的药物制剂。

6、用于治疗的权利要求1-3中任一项所限定的化合物及其对映异构体或生理上可以接受的盐。

7、根据权利要求6所述化合物，用于治抑郁症，焦虑，厌食，老年性痴呆，高血压，termoregulator和性功能紊乱。

8、按照权利要求6所述化合物用于止痛。

9、权利要求1-3中任一项所述化合物在制药中的应用，该药物用于治疗中枢神经系统的疾病，特别是5-羟色胺传导调节的疾病。

10、根据权利要求9所述在制药中的应用，该药物用于治疗抑郁症，焦虑，厌食，老年性痴呆，高血压，termoregulator和性功能紊乱。

11、根据权利要求9所述在制药中的应用，该药物用于止痛。