[其他]喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法无效
申请号: | 87101984 | 申请日: | 1987-03-16 |
公开(公告)号: | CN87101984A | 公开(公告)日: | 1987-10-07 |
发明(设计)人: | 增泽国泰;铃江清吾;平井敬二;石崎孝义 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;C07D401/10;A61K31/47;A61K31/495 |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 吴惠中 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹诺酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种结构式(Ⅰ)的化合物:
其特征在于式中R表示直链或支链的低级烷基,R1表示具有3至6个碳原子的环烷基、直链或支链的低级烷基、卤代烷基、链烯基、羟烷基、低级烷氨基或取代的或非取代的苯基,R2表示氢、卤素、硝基或氨基、X表示卤素,Z表示卤素、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基或下述结构式的哌嗪同系物基:
(此处,n为1或2、R3表示氢、低级烷基、低级酰基、酰氧羰基或苄基,R4和R5每一个独立表示氢,低级烷基、氨烷基、羟烷基或苯基),或具有如下结构式的吡咯烷基或哌啶基:
(此处,K为0、1或2、1为0,1或2,m为0或1,R6表示氢、低级烷基或羟基,R7表示氢、低级烷基、卤烷基或羟烷基,R8表示氢、低级烷基、低级酰基、烷氧羰基或苄基),及其水合物和医药上可接受的酸或碱加成的盐。
2、如权利要求1所述的化合物,其特征在于具有命名为7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲基-4-氧代-3-喹啉羧酸以及其医药上可接受的盐。
3、如权利要求1所述的化合物,其特征在于具有命名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸以及其医药上可接受的盐。
4、如权利要求1所述的化合物,其特征在于具有命名为7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲基-4-氧代-3-喹啉羧酸以及其医药上可接受的盐。
5、如权利要求1所述的化合物,其特征在于具有命名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸以及其在医药上可接受的盐。
6、一种抗菌剂,其特征在于所说的抗菌剂的医药用组成物至少包括一种如权利要求1所述的化合物和一种惰性的医药上可接受的载体。
7、一种制备结构式(Ⅰ′)化合物的方法,
式中R表示直链或支链的低级烷基,R1表示具有3至6个碳原子的环烷基、直链或支链的低级烷基、卤代烷基、链烯基、羟烷基、低级烷氨基或取代的或非取代的苯基,R2表示氢、卤素、硝基或胺基,X表示卤素、Z′表示氮杂环丁烷基、吡咯烷基、派啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基或下述结构的哌嗪同系物基:
(此处,n为1或2、R3表示氢、低级烷基、低级酰基、酰氧羰基或苄基,R4和R5的每一个独立表示氢、低级烷基、氨烷基、羟烷基或苯基),或具有如下结构的吡咯烷基或哌啶基:
(此处,K为0、1或2、1为0,1或2,m为0或1,R6表示氢、低级烷基或羟基,R7表示氢、低级烷基、卤代烷基或羟烷基,R8表示氢、低级烷基、低级酰基、烷氧羰基或苄基),及其水合物和医药上可接受的酸或碱加成的盐,其特征在于包括结构式(Ⅱ)的化合物:
式中R9表示氢或低级烷基,Y表示卤素以及R、R1、R2和X具有上述定义;和结构式(Ⅲ)的一种化合物:
式中Z′具有上述定义;然而在此处,当R9表示低级烷基时,该缩合产物需经水解成羧酸衍生物。
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