[其他]制备大环内酯类衍生物的改进方法

权利要求书

1、一种通过用式3的氨基化试剂及甲酸作还原剂，将式2的醛进行还原性氨基化，制备式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成盐的方法，

其中R是式基团

和(ⅰ)R³和R⁴各自可为氢，C_1-8烷基，C_3-10环烷基，或-(CH₂)_nph基团，但是R³和R⁴不能同时为氢；

n是0，1或2；和

ph是被卤原子，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基选择性取代的苯基；或

(ⅱ)R³和R⁴与相邻的氮原子一起形成含有5-12环原子的单环或含有从8-20环原子的双环或三环系统，其中其它环原子之一可以是氧、硫或氮，而其中有一个或几个碳原子可被C_1-4烷基，C_2-4链烯基，C_2-4炔基，C_1-4烷氧基，羟基，卤素，卤-C_1-4烷基，-N(C_1-4烷基)₂，-N(CH₂)_m，(C_1-4烷基)，，氰基，亚乙二氧基，苄基，苯基所取代，或被卤素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基中1-3个取代基取代的苯基所取代。

m是从4-7的整数；

R¹为：

R²是氢，羟基或

下列为式2和式3

2、按权利要求1所述制备20-二氢-20-脱氧-（3，5-二甲基哌啶-1-基）脱碳霉糖泰乐菌素方法，是通过用脱碳霉糖泰乐菌素与3，5-二甲基哌啶和甲酸反应。