[其他]茚并嘧啶衍生物无效
申请号: | 87102424 | 申请日: | 1987-03-31 |
公开(公告)号: | CN87102424A | 公开(公告)日: | 1987-10-07 |
发明(设计)人: | 肯尼思·史蒂文·赫希;查尔斯·戴维·琼斯;埃里克斯·维克托·克鲁姆卡尔恩·斯;唐纳德·格兰特·桑德斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 | ||
1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法:
式中
Y是氢,甲基,羟基,甲氧基,氯,氟,或-NHCOCH3;
R1是氢,氯,氟,甲氧基,或三氟甲基;
R2和R3各自独立地是氢,氯,氟,或三氟甲基,这种方法包括:
a)使式(Ⅱ)的α,α-二苯基-5-嘧啶甲醇脱水:
式中R1,R2和R3的定义如上文,以得到Y是氢的式(Ⅰ)化合物;或
a)使Y是氢的式(Ⅰ)化合物氧化,得到Y是羟基的相应于式(Ⅰ)的化合物;或
c)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与乙腈和甲磺酸起反应,得到Y是-NHCOCH3的相应于式(Ⅰ)的化合物;或
d)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与亚硫酰氯反应,得到Y是氯的相应于式(Ⅰ)的化合物;或
e)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与二乙基氨基硫的三氟化物反应,得到Y是氟的相应于式(Ⅰ)的化合物;或
f)使Y是氯的式(Ⅰ)化合物与甲氧基金属离子源反应,得到Y是甲氧基的相应于式(Ⅰ)的化合物;或
g)使Y是氢的(Ⅰ)式化合物与甲基化试剂在强碱存在下反应,得到Y是甲基的相应于式(Ⅰ)的化合物。
2、权利要求1的(a),(b),(c),(d),和(e)步中的任一步的方法。
3、权利要求1(a)的方法,其中原料式(Ⅱ)的R2和R3之一是氯或氟。
4、权利要求1(a)的方法,其中原料式(Ⅱ)的R2和R3之一是4′-氯或4′-氟,另一个是氢。
5、权利要求3或4的方法,其中原料式(Ⅱ)的R1是8-氯或8-氟。
6、权利要求1(a)的方法,其中原料是α,α-双(4-氯代苯基)-5-嘧啶甲醇。
7、权利要求1的(b),(c),(d),(e)和(f)步中的任一步的方法,其中原料式(Ⅰ)的R2和R3之一是氯或氟。
8、权利要求1的(b),(c),(d),(e)和(f)步中的任一步的方法,其中原料式(Ⅰ)的R2和R3之一是4′-氯或4′-氟,而另一个是氢。
9、权利要求7或8的方法,其中原料式(Ⅰ)的R1是8-氯。
10、(b),(c),(d),(e)和(f)步中的任一步的方法,其中原料式(Ⅰ)的R1是8-氯,R2是4′-氯,R3是氢。
11、式Ⅰ化合物总是用权利要求1至10中的任一方法制备。
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