[其他]与斯柏葛埃林有关的新化合物及其制备方法

权利要求书

1、制备与斯柏葛埃林有关的新化合物(一般式[Ⅰ])或其药学上可以接受的盐的方法，

R₂为从氨基酸或肽通过脱去羧基中的羟基而得到的残基，并且如果R₁为-基团而不是-H，那么R₂同R₁)，该方法包括从一般式[Ⅱ]表示的含有保护基的化合物中脱去保护基，以得到与上述斯柏葛埃林有关的化合物，

[其中X的定义同前；R₃为-H或-CH₂-O-Y(其中Y为-H或-OH保护基)；R₄为-H、其中氨基受保护的苯基甘氨酰基或其中氨基受保护的亮氨酰基；R₅为从具有保护氨基的氨基酸或肽通过脱去羧基中的羟基而得到的残基(残基的支链可以被保护)，并且如果R₄为其中氨基被保护的苯基甘氨酰基或亮氨酰基，那么R₅为其中氨基被保护的苯基甘氨酰基或亮氨酰基]。

2、按照权利要求1所述方法，其中一般式[Ⅰ]中的R₂为下述基团，并且一般式[Ⅱ]中的R₅为与其中氨基受保护的R₂相一致的基团，

（1）以下式表示的基团，

（其中n为0或1;X₁为-H或-OH;并且X₂为-H或-CH₂OH）

（2）以下式表示的基团，

（其中m为整数0～4;X为-H、-COOH、-OH、-NH₂或-CONH₂;X₄为-H或-NH₂;并且X₃和X₄中至少有一个为-NH₂），

（3）以下式表示的基团，

H-（A）y-

（其中y为1或2;;并且如果y为2，二个A形成肽键）;

（4）以下式表示的基团，

3、按照权利要求1所述方法，其中一般式[Ⅰ]和[Ⅱ]中的X为-（CH₂）₃-或。

4、按照权利要求1所述方法，其中X为，R为-CH₂OH，R₂为-H或

-CH₂-O-Y（其中Y为-H或-H保护基），R₄为-H、其中氨基受保护的苯基甘氨酰基或其中氨基受保护的亮氨酰基，并且R₅为与其中氨基受保护的R₂相一致的基团。

5、权利要求4所述方法，其中R₂为（L或D），

6、制备10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-L-丝氨酰基｝-1-L-或D-苯基甘氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或其药学上可以接受的盐的方法，该方法包括从10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-L-丝氨酰基｝-1-N-受保护的-L-或D-苯基甘氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或它的盐中脱去保护基。

7、制备10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-L-丝氨酰基｝-1-L-亮氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或其药学上可以接受的盐的方法，该方法包括从10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-L-丝氨酰基｝-1-N-受保护的-L-亮氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或它的盐中脱去保护基。

8、制备10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-丝氨酰基｝-1-L-亮氨酰基-L-亮氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或其药学上可以接受的盐的方法，该方法包括从10-｛N-[4-（4-胍基苯基）丁酰基]-L-丝氨酰基｝-1-N-受保护的-L-亮氨酰基-L-亮氨酰基-1，5，10-三氮癸烷或它的盐中脱去保护基。