[发明专利]1，5-二苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)所代表的1，5-二苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的方法：

(Ⅰ)

式(Ⅰ)中，R¹代表2-10个碳原子的直链烷基；3-10个碳原子带有支链的烷基或环烷基；4-10个碳原子的(环烷基)烷基；未取代或卤代的苯基；7-9个碳原子的芳基烷基；3-6个碳原子的链烯基；或者是由1-19个氟原子取代了的2-10个碳原子的烷基；R²代表氟原子、氯原子、甲基、或甲氧基；

此制备方法包括：

(1)用式(Ⅲ)所代表的3-氯甲基-1-硝基苯与式R¹OH所示化合物在-10到150℃下，在氯化氢接受体存在下反应：

(Ⅲ)

式中，R¹所代表的基团与前述相同；

(2)还原所得到的式(Ⅳ)所代表的硝基苄基醚：

(Ⅳ)

式中，R¹所代表的基团与前述相同；

(3)重氮化所得到的式(Ⅴ)所代表的苯胺：

(Ⅴ)

式中，R¹所代表的基团与前述相同；

(4)用式(Ⅵ)所代表的2-苯基-噁唑啉-5-酮，在-50到100℃下，与下式所代表的重氮盐反应0.1-20小时；

(Ⅵ)

(5)使如此获得的式(Ⅱ)所示2-苯基-4-苯亚肼基-2-唑啉-5-酮衍生物与氨在有机溶剂中反应，酸化该反应混合物使脱水环闭合，得到式(Ⅰ)所示衍生物，

(Ⅱ)

式中R¹和R²如上所限定。

2、根据权利要求1所述的方法，其中所述的2-苯基唑啉-5-酮是用下式所代表的马尿酸的衍生物在醋酸酐中，在20-100℃下反应0.1-30小时，脱水环化制备的，R²所代表的基团与权利要求1中的规定相同。

3、一种制备式（1）所示1，5-二苯基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的方法：

（Ⅰ）

式中，R¹代表2-10个碳原子的直链烷基;3-10个碳原子的带支链的烷基或环烷基;4-10个碳原子的（环烷基）烷基;未取代的或卤代的苯基;7-9个碳原子的芳基烷基;3-6个碳原子的链烯基;或者是由1-19个氟原子取代了的2-10个碳原子的烷基;R²代表氟原子、氯原子、甲基、或甲氧基，

该方法包括采用式（Ⅵ）所示2-苯基-2-噁唑啉-5-酮衍生物在-50至100℃的温度下对下式所示的重氮盐进行重氮偶合反应，随后使如此产生的式（Ⅱ）所示2-苯基-4-苯亚肼基-2-噁唑啉-5-酮在有机溶剂中与氨反应，酸化该反应混合物，从而引起脱水环闭合并且导致式（Ⅰ）所示衍生物生成

式中R¹如上所述，

（Ⅵ）

式中R²如上所述，

（Ⅱ）

式中R¹和R²如上所述。