[发明专利]固体药物剂型的制备

权利要求书

1、制备固体药物剂型的方法，它通过把一种或多种药物活性化合物与一种或多种易熔的药理学上可耐受的粘结剂以及(必要时)其它一些常规的药物辅助剂加以混合，并且将该混合物在50-180℃下注塑成形或挤塑成形，其中使用的易熔粘结剂是无溶剂的N-乙烯基吡咯烷酮聚合物，该聚合物按重量计含有不高于3.5%的水，而且含有不低于20%的N-乙烯基吡咯烷-2-酮(NVP)作为共聚的单元，可以存在的全部共聚的共聚单体均含有氮和(或)氧，而且至少当该混合物的玻璃化转变温度高于120℃时，使用在有机溶剂中聚合得到的或者在水溶液中使用有机过氧化物作引发剂聚合得到的NVP聚合物，并且该混合物不含有微溶在胃液中的任何热塑性物质。

2、根据权利要求1的方法，其中所用的聚合物粘结剂含有不少于60（重量）%的NVP作为共聚单元。

3、根据权利要求1的方法，其中使用按聚合物重量计不高于20%的增塑剂。

4、根据权利要求1的方法，其中所用的聚合物粘结剂由聚乙烯吡咯烷酮所组成，或者除N-乙烯吡咯烷酮之外仅含有乙酸乙烯酯作为共聚单元。

5、根据权利要求1的方法，其中使用的聚合物粘结剂的共聚单体选自下列物质：丙烯酸、甲基丙烯酸、丁烯酸、马来酸、马来酸酐、衣康酸、衣康酸酐以及上述酸与1-12个碳原子醇类形成的酯或所说的二羧酸与1-12个碳原子醇类形成的半酯，以及丙烯酸和甲基丙烯酸的羟乙酯和羟丙酯，丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、N-乙烯基己内酰胺和丙酸乙烯酯。

6、根据权利要求1的方法，其中所用的活性化合物是微溶于水的，在不加溶剂或水的条件下溶解在所说的聚合物熔体中生成分子分散溶液，而且在熔体固化后形成固体溶液。

7、根据权利要求6的方法，其中使用下列物质中的一种或多种活性化合物：乙酰氨基苯酚（扑热息痛）、醋磺环己脲、乙酰地高辛、乙酰水杨酸、山油柑碱（acronycin）、anipamil、苯佐卡因、β-葫萝卜素、氯霉素、利眠宁、氯化孕酮、氯噻嗪、肉桂苯哌嗪、氯硝安定、可待因、地塞米松、安定、双香豆素、洋地黄毒甙、地高辛、氢化麦角胺、氢乙罂粟碱、弱安定药氟硝西泮、呋喃苯胺酸、短杆菌肽、灰黄霉素、环己巴比妥、双塞克尿塞制剂、氢化可的松、氢氟甲噻嗪、消炎痛、酮洛芬、lonetil、去氧安定、倍可降、去氢甲睪酮、甲强龙、磺胺甲基嘧啶（异磺胺甲基嘧啶）、萘啶酸、心痛定、硝基安定、呋喃坦啶、制霉菌剂、雌二醇、罂粟碱、非那西丁、苯巴比妥、保泰松、苯妥英、强的松、利血平、安体舒通、链霉素、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲噻二唑、磺胺甲基异噁唑、磺胺对甲氧嘧啶（消炎磺）、异磺胺甲基嘧啶、磺胺噻唑、磺胺异噁唑、睪丸酮、甲磺氮脲、甲磺丁脲、甲氧苄氨嘧啶和短杆菌素。

8、根据权利要求1-7中任何一项的方法，其中使用Fikentscher  K值为10-50的NVP聚合物。

9、根据权利要求1-7中任何一项的方法，其中使用Fikentscher  K值为12-35的NVP聚合物。