[其他]杂环羧酰胺无效
申请号: | 87103504 | 申请日: | 1987-04-15 |
公开(公告)号: | CN87103504A | 公开(公告)日: | 1987-12-09 |
发明(设计)人: | 弗雷德里克·杰弗里·布朗 | 申请(专利权)人: | 帝国化学工业泛美公司 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;C07D231/56;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/405;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏 |
地址: | 美国特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环羧酰胺 | ||
1、一种具有下面给出的通式Ⅰ的化合物或它们可作药用的盐,其中基团-Y-Z<选自下列基团:
(a)-C(Ra)=C<
(b)-N=C<和
(c)-CH(Ra)-CH<
这里“<”指示两个分开的化学键;
其中
Ra是氢或(1-4C)烷基;
Rb是氢或甲基;
R1是(2-10C)烷基,其上可任意地带有1个或多个氟取代基;或者R1是苯基-(1-6C)烷基,其上的(1-6C)烷基部份可任意地带有一个氯或(1-4C)烷氧基取代基,而苯基部份可任意地带有选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基中的一个取代基;或者R1是(3-8C)环烷基或(3-8C)环烷基-(1-6C)烷基,其中环烷基的任一部位可任意地含有一个不饱和键并可任意带有一个或两个(1-4C)烷基取代基;
L是一个(1-10C)亚烷基键,可任意地包含一个双键或三键;
P是一个极性基团,选自氰基、1H-四唑-5-基,通式CONR2R3的氨基甲酰基、通式NR4CONR2R3的脲基、通式OCONR2R3的氨基甲酰氧基、通式NR4COOR5的氨基甲酸酯基、通式NR4COR5的酰胺基、通式OCOR5的酰氧基和通式S(O)nR5的(氧化程度任意)含硫基团;在上述各通式中
R2可选自氢、(1-6C)烷基和苯基,苯基上可任意地带有1或2个取代基,这些取代基可选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基;
R3和R4可独立地选自氢和(1-6C)烷基;
或者R2和R3一起和相邻的氮组成一个吡咯、四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪、或N-(1-6C)烷基哌嗪环,R4是氢或(1-6C)烷基;
R5是选自(1-4C)烷基和苯基,在苯基部份可任意带有一个或两个选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)-烷氧基和三氟甲基的取代基;
n是整数0、1或2;
Rc是选自氢和(1-4C)烷氧基;
M是一个酸性基团,可选自羧基、通式-CONH-SO2R6的酰基磺酰胺基和1H-四唑-5-基,其中R6可选自(1-6C)烷基、(3-8C)环烷基、(6-12C)芳基、含5-12个原子的杂环芳基,其中至少一个是碳原子,至少一个是选自氧、硫、氮原子;R6也可以是(6-12C)芳基-(1-4C)烷基,其中芳基或杂环芳基的任何部位可带有一个或两个选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基等取代基。
2、一种权利要求1中所说的化合物,选自具有下面给出的通式Ⅱa所示的吲哚衍生物和通式Ⅱb所示的吲唑衍生物,其中R1、L、M和P具有权利要求1中所说的任何一种定义。
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