[其他]链霉唑啉与萘醌的迪尔斯-阿勒德尔加成物及其氧化产物的制备方法及其应用无效
| 申请号： | 87103516 | 申请日： | 1987-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN87103516A | 公开（公告）日： | 1987-12-30 |
| 发明（设计）人： | 汉斯-乌尔里希·霍普;苏珊·格莱布利;哈特幕特·福尔斯科;麦尔登·施苓曼;汉斯·彼得·克拉麦尔;马特埃斯·维斯纳尔;约阿希姆·蒂姆 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;A61K31/44;//C07D498/06;22100;26300) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠,王杰 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 链霉唑啉 迪尔斯 阿勒德尔 加成 及其 氧化 产物 制备 方法 应用 | ||
1、式Ⅰ的化合物
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基，R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
2、式Ⅱ的化合物
式中在用“O”标示的位置可以有两个差向异构体，R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
3、式Ⅲ的化合物
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
4、制备式Ⅰ化合物的方法
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基;该方法包括使式Ⅳ的化合物与式Ⅴ的化合物反应：
式Ⅳ中R3的意义如上所述;式Ⅴ中R1和R2的意义也如上所述。
5、权利要求4所述的方法，该方法的反应是在甲苯中100到120℃下进行。
6、权利要求4所述的方法，该方法的反应是在-20到+10℃温度下，于二氯甲烷中加入路易斯酸进行。
7、制备式Ⅱ和Ⅲ的化合物的方法，
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基，这两类化合物的制备包括氧化式Ⅰ的化合物，
式中R1、R2和R3的含义如前所述。
8、权利要求7所述的方法，该方法的氧化作用是在PH值9到14，于水和C1-C4醇的混合物中，用空气的氧进行。
9、权利要求7所述的方法，该方法的氧化作用是在无水甲醇中用吡啶和纯氧进行。
10、具有细胞毒作用的药物组合物，该组合物包括有效量的通式Ⅰ和/或Ⅱ和/或Ⅲ的化合物和药用载体，
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
11、具有抗微生物作用和抗原虫活性的药物组合物，该组合物包括有效量的通式Ⅰ和/或Ⅱ和/或Ⅲ的化合物和药用载体，
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
12、治疗肿瘤的方法，该方法包括给予有效量的有细胞毒作用的通式Ⅰ和/或Ⅱ和/或Ⅲ的化合物，
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
13、治疗感染性疾病的方法，该方法包括给予有效量的作为抗微生物药物和抗原虫药物的通式Ⅰ和/或Ⅱ和/或Ⅲ的化合物，
式中R1和R2分别是氢，羟基，甲氧基，O-乙酰基或O-苄基;R3为氢，乙酰基，三甲基硅烷基，二甲基-叔-丁基硅烷基或葡糖基。
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