[其他]1，3-二取代的咪唑盐类

说明书

本发明涉及结构通式为

的新的咪唑鎓盐类化合物以及其药物上可以接受的酸加成盐（式中符号Q表示亚芳基或杂亚芳基，基团-NR¹R²代表一种碱性氨基，R³代表低级烷硫基、低级烷氧基或基团-（A）n-Ra，R⁴代表饱和的或部分不饱和的低级烃基、一种碱性氨基或基团-N＝CRc-Rb、-CHRcRd、-NH-CHRcRd、-NH-CO-Re或CHRc-CO-Re，R⁵代表氢、低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧烷基、低级卤代烷基、芳基或稠苯环，R⁶代表氢或低级烷基，Ra和Rb各代表芳基、杂芳基或碱性氨基，Rc代表氢或低级烷基，Rd代表芳基或杂芳基，Re代表氢、一种任意选择地通过一个氧原子、一个芳基或杂芳基连接的饱和或部分不饱和的低级烃基或任意选择地通过低级烷基基团相连接的碱性氨基基团，A代表1，2-亚乙烯基或低级亚烷基，n代表数字0或1，虚线代表一个附加双键，符号Y代表一种医药上可接受的阴离子。这些新化合物具有有价值的药理学性质。特别是它们具有抗细菌、抗真菌、杀原虫和/或驱蠕虫性质。

本发明的目的是：上述化学式Ⅰ的化合物及其医药上可接受的酸加成盐本身;制造它们的过程及中间体;使用中间体制造治疗上有活性的物质;将化学式Ⅰ之化合物及其医药上可接受的酸加成盐用作治疗上有活性的物质;基于化学式Ⅰ之化合物和它们的医药上可接受的酸加成盐的药剂及其制备方法;使用这些化合物控制或预防疾病;以及使用这些化合物制备具有抗细菌、抗真菌、杀原虫和/或驱蠕虫活性的药剂。

术语“低级”是指最多有7个，较好是最多有4个碳原子的残基和化合物。术语“烷基”（包括单独的或结合形式的如“烷基基团”、“烷氧基”和“烷硫基”）是指直链或支链的、饱和的烃残基如：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基。

术语“饱和的或部分饱和的烃基基团”是指开链和环状基团及其二者结合。饱和及部分饱和的低级烃基的例子有：低级烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、仲丁基和异丁基;低级链烯基如2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基和2-甲基-2-丙烯基;被低级烷基任意选择地取代的低级环烷基如环丙基、环戊基、2-甲基环戊基、环己基和3-甲基-环己基;由低级烷基基团任意选择地取代的低级环烯基如3-环戊烯基、1-甲基-3-环戊烯基和3-环己烯基;由低级环烷基或环烯基取代的低级链烷基或链烯基如环丙基甲基、环丙基乙基、环戊基甲基、环己基甲基、2-环己烯基甲基和3-环丙基-2-丙烯基。优选的是饱和的低级烃。低级的烷基及低级的环烷基，特别是低级的烷基是非常好的烃基。

术语“芳基”是指碳环芳基，较好是单或双环的基团，即苯基和萘基，特别是苯基。这些基团可任意选择地被一个、二个或三个选自碱性氨基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级链烷酰基、低级烷氧羰基、芳基（特别是苯基）、卤素、三氟甲基、羟基、硝基和氰基的取代基所取代。这些基团较好是未被取代的或被一个、二个或三个选自低基烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、硝基和二（低级烷基）氨基的取代基取代的基团。

术语“亚芳基”是指有两个自由价的碳环芳基，较好是单环或双环基团，即亚苯基和亚萘基，尤其是1，4或1，2-亚苯基，且最好是1，4-亚苯基。这些基团可以是被一个或两个选自低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级链烷酰基、低级烷氧羰基、芳基（尤其是苯基）、卤素、三氟甲基、羟基、硝基和氰基的取代基取代的基团。其中最好是未被取代的基团。

术语“杂芳基”是指杂环芳基，较好是单环或双环基团，尤其是五元或六元芳香杂环，而且它可以任选地与苯环稠合并可以任选地被一个、两个或三个选自一组包括碱性氨基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级链烷酰基、低级烷氧基羰基、芳基（尤其是苯基）、卤素、三氟甲基、羟基、硝基和氰基的取代基取代的基团。五元芳族杂环最好含有作为成环原子的氧或硫原子，或亚氨基以及还可以任选地再有一个或两个氮原子。六元芳族杂环则最好含有一个、二个或三个氮原子作为成环原子。

术语“杂亚芳基”是指具有两个自由价的杂环芳基，较好是单环或双环基团，特别是有两个自由价的五元或六元芳族杂环，它可任意选择与一个苯环稠合，并且可以是被一个或两个选自一组包括低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级链烷酰基、低级烷氧羰基、芳基（尤其是苯基）、卤素、三氟甲基、羟基、硝基和氰基的取代基取代的基团。

术语“卤素”是指氟、氯、溴和碘。