[发明专利]一种旋光纯化合物的制备方法无效
申请号: | 87104296.7 | 申请日: | 1987-06-16 |
公开(公告)号: | CN1023009C | 公开(公告)日: | 1993-12-08 |
发明(设计)人: | 朗纳·弗纳·桑德伯格 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉-莱克梅德尔公司 |
主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 汪洋 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 旋光纯 化合物 制备 方法 | ||
1、一种制备具有下式的旋光纯度≥99.5%的S-(-)-1-丙基-2′,6′-哌啶甲酸二甲基苯酰胺盐酸化物的方法,
其特征在于将含有≤10%的(R)-(+)-对映体的S-(-)-1-丙基-2′,6′-哌啶甲酸二甲基苯酰胺盐酸化物溶于水中,而后加入温度在45℃至其沸点的丙酮,并且通过过滤及结晶分离出S-(-)-1-丙基-2′,6′-哌啶甲酸二甲基苯酰胺盐酸化物的一水合物。
2、根据权利要求1的方法,其特征在于S-(-)-1-丙基-2′,6′-哌啶甲酸二甲基苯酰胺盐酸化物是溶于相对于其重量1-3倍的水中,加入的丙酮体积为水的5-15倍,过滤溶液并分离得到最终产品。
3、根据权利要求2的方法,其特征在于水的重量等于S-(-)-1-丙基-2′,6′-哌啶甲酸二甲基苯酰胺盐酸化物的重量,丙酮的体积为所用水体积的10倍。
4、根据权利要求1的方法,其特征在于分离出的化合物旋光纯度≥99.5%。
5、根据权利要求1的方法,其特征在于分离出的化合物含有少于0.5%(重量)的相应R-(+)-对映体。
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