[其他]大环内酯化合物

权利要求书

1.式(I)化合物及其盐：式内R¹代表甲基、乙基或异丙基；

R²代表氢原子、C_1-8烷基或C_3-8烯基，＝NOR²基系E-构型，

OR³为羟基或一多达25个碳原子的经取代之羟基。

2.根据权利要求1之化合物其中OR³甲氧羰氧基、乙酰氧基、甲氧基或羟基。

3.根据权利要求1之化合物其中OR³羟基。

4.根据上述权利要求中任一项之化合物其中R¹为异丙基。

5.根据上述权利要求中任一项之化合物其中R²为甲基。

6.根据权利要求1之化合物其中R¹为异丙基，R²为甲基，OR³为羟基、乙酰氧基或甲氧羰氧基。

7.根据权利要求1之化合物其中R¹为异丙基，R²为甲基，OR³为羟基。

8.根据权利要求1之化合物其中R¹为甲基，R²为甲基，OR³为甲氧基；或者R¹为乙基，R²为甲基及OR³为羟基。

9.一种供人类医药用之组合物，至少含有权利要求1的一种有效量之化合物连同一种或多种载剂与(或)赋形剂。

10.一种供兽医药用之组合物，至少含有权利要求1的一种有效量之化合物连同一种或多种载剂与(或)赋形剂。

11.一种毒害控制组合物，至少含有权利要求1的一种有效量之化合物连同一种或多种载剂与(或)赋形剂。

12.根据权利要求9至11项中任一项之组合物，含有权利要求7的有效量之化合物连同一种或多种载剂与(或)赋形剂。

13.一种用以克制农业、园艺或森林间，或仓库、建筑物或其他公共场所内或毒害所在地之毒害的方法，包括对植株或其他草木或对毒害本身或其所在地施用权利要求1的一种或多种有效量之化合物。

14.根据权利要求13之方法，其中该毒害为昆虫、螨或线虫毒害。

15.一种制备权利要求1之化合物的方法，包含：    

(A)使式(II)化合物与试剂H₂NOR²或其盐反应(R¹、R²与OR³如前第一项中定义)，如有需要接着可将所产生的其OR³为保护羟基之式(I)化合物脱去保护，

(B)制备其中R²为C_1-8烷基或C_3-8烯基及OR³为取代的羟基之式(I)化合物时使其中OR³为羟基之符合式(I)化合物与一转化羟基成取代的羟基之试剂反应，(C)制备其中R²为C_1-8烷基或C_3-8烯基之式(I)化合物时，使其中R²为氢原子及OR³为取代的羟基之式(I)化合物与一R²Y醚化剂(其中R²为C_1-8烷基或C_3-8烯基及Y为一离去基团)反应，如有需要接着可以脱去OR³为保护羟基之式(I)化合物的保护，(D)制备其中OR³为羟基之式(I)化合物时，可还原式(III)化合物：(E)制备其中OR³为羟基之式(I)化合物时，脱去其中OR³为保护的羟基之符合式(I)化合物的保护，(F)制备式(I)酸之盐时，用硷处理该酸或借交换离子转化一种盐成为另一种盐。