[其他]大环内酯化合物无效

专利信息
申请号: 87104431 申请日: 1987-06-05
公开(公告)号: CN87104431A 公开(公告)日: 1987-12-30
发明(设计)人: 德里克·R·萨瑟兰;奥斯维·Z·佩雷拉;黑兹尔·M·诺布尔;迈克尔·V·J·拉姆齐;约翰·B·沃德;理查德·A·弗莱顿;爱德华·P·蒂利;尼尔·波特;戴维·诺布尔 申请(专利权)人: 格拉克索公司
主分类号: C07D495/22 分类号: C07D495/22;A01N43/24;A61K31/365;C12P17/08
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 英国英*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 内酯 化合物
【说明书】:

本发明系有关巨环化合物,其制法及含此等化合物之药用组合物。

我们在英国专利说明书2166436中叙述S541化合物之制造,可自新颖链霉菌种之发酵产物中离析。

我们现又发现另一群具活性的化合物,可借S541化合物之化学改良法制备。

如此,就一种观点言本发明特别提供式(I)化合物及其盐类:式内R1代表氢原了,乙基或异丙基;R2代表氢原了,C1-8烷基或C3-8烯基;OR3为羟基或多达25个碳原子的经取代之羟基;又=NOR2基系E-构型。

“烷基”或“烯基”之词为式(I)化合物内的基或基的一部份,意谓其基系直链或支链。

式(I)化合物内R2为-C1-8烷基时,例如可以是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基,而以甲基较佳。

R2为-C3-8烯基时,例如可以是烯丙基。

式(I)化合物内OR3基为一经取代的羟基时可代表一酰氧基〔例如式-OCOR4、-OCO2R4或-OCSOR4之基(其R4系一脂基、芳脂基或芳基,例如烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基或芳基)〕,一甲酰氧基、-OR5基(其R6同上R4定义)、-OSO2R6基(其R6为C1-4烷基或C6-10芳基)、一环状或无环缩醛氧基、-OCO(CH2)nCO2R7基(其R7为氢原子或同上R4释义而n代表零、1或2),或-OCONR8R9(其R8及R9可各自独立代表氢原了或C1-4烷基例如甲基)。

若R4或R6为烷基,例如可以是C1-8烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁或正庚基,其烷基亦可经取代。若R4系一经取代的烷基时例如可经一个或多个即二个或三个卤原子(如氯或溴原子)、或一羧基、C1-4烷氧基(例如甲氧基、乙氧基)、苯氧基或硅烷氧基取代。若R5为一经取代的烷基时可经一环烷基例如环丙基取代。

若R4或R5系烯基或炔基时例如可以是C2-8烯基如烯丙基,或C2-8炔基。

若R4或R5为环烷基,例如可以是C3-12环烷基如C3-7环烷基,例如环戊基。

R4或R5为芳烷基时较佳烷基部分含1至6个碳原子,而芳基部分可以是碳环或杂环,较佳含4-15个碳原子,例如苯基。此项基,例如包括苯代C1-6烷基,如苄基等。

若R4或R5为芳基,可以是碳环或杂环,较宜有4-15个碳原子,例如可以是苯基。

若R4含硅烷氧取代基时其硅烷基可带三个相同或互异的基,选自烷基、烯基、烷氧基、环烷基、芳烷基、芳基及芳氧基等。此等基可同前R4释义,特别包括甲基、叔丁基与苯基。此项硅烷氧基之特别例为三甲基甲硅烷氧基及丁基二甲基甲硅烷氧基。

-OR3为-OSO2R6基时,例如可以是甲磺酰氧基或对-甲苯磺酰氧基。

若-CR3代表一环缩醛氧基,例如可以有5-7环节,如可以是四氢吡喃氧基。

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