[其他]头孢菌素化合物及其制备和抗菌剂

权利要求书

1、一种具有下述结构式的头孢菌素化合物：

其特征在于式中：

R₁是氢原子、卤素原子、甲氧基，取代的或非取代的乙烯基、或式中A是氢原子的-CH₂-A、叠氮基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的或非取代的杂环基团(式中的杂环是具有1至4个氧、氮或硫原子的5或6员杂环)、或取代的或非取代的硫代杂环基(式中的杂环是具有1至5个氧、氮或硫原子的单杂环或双杂环)或在医药上可接受的盐。

2、根据权项1所述的头孢菌素化合物或其医药上可接受的盐，其特征在于所述的杂环基团的A是取代的或非取代的四唑基、以及杂环硫基团在A是取代的或非取代的硫代噻唑基、硫代异噻唑基、硫代噻二唑基、硫代三唑基、硫代三嗪基、硫代四唑基、硫代三唑并嘧啶基、1-取代的吡啶翁-4-硫基或2，3-环戊基并-1-取代的吡啶翁-4-硫基基团。

3、如权项1所述的头孢菌素化合物，其特征在于是：（6  R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羟基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亚氨基）乙酰胺基]-3-（1，2，3-噻二唑-5-硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸或其医药上可接受的盐。

4、如权项1所述的头孢菌素化合物，其特征在于是：（6  R，7R）-7[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羟基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亚氨基）乙酰亚胺基]-3-[1-（2-羟乙基）-1H-四唑-5-硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸或其医药上可接受的盐。

5、如权项1所述的头孢菌素化合物，其特征在于是：（6  R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羟基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亚氨基）乙酰亚胺]-3-（1-甲基吡啶翁-4-硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸盐。

6、如权项1所述的头孢菌素化合物，其特征在于是：（6  R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1，5-二羟基-4-吡啶酮基-2-甲氧基亚氨基）乙酰亚胺]-3-（5-甲基-均三唑[1，5-a]吡啶-7-硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸或其医药上可接受的盐。

7、一种制备如下结构式的头孢菌素化合物的方法：

式中R₁是氢原子、卤素原子、甲氧基、取代的或非取代的乙烯基、或式中A氢原子的-CH₂-A基团、叠氮基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的非取代的杂环基团（式中杂环是具有1至4个氧、氮或硫原子的5或6员杂环），其特征在于具有下述结构式的化合物：

式中R₂是氢原子或氨基保护基团，以及R₃和R₄每一个是氢原子或羟基保护基团或其活性衍生物，与具有下述结构式的化合物化合：

式中R₁是上述所规定，以及R₅是氢原子或羧基保护基团，以形成具有下述结构式的化合物：

式中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅是上述所规定，以及如果需要，去除在结构式Ⅳ化合物中的氨基保护基团、羟基保护基团和羧基保护基团。