[其他]二苯甲氧乙基哌嗪衍生物，其制备方法以及含此衍生物的药物组合物

权利要求书

1、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基；n为1-6的整数(包括1和6)；R₅和R₆与其连接氮原子形成取代的或未取代的5或6元杂环基，可选自如下基团：琥珀酰亚氨基，4-苯基琥珀酰亚氨基，苯二甲酰亚氨基，萘二甲酰亚氨基，2-氧苯并咪唑啉基，3-苄基-2-氧苯并咪唑啉基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧-2-甲基喹唑啉基，3，7-二氢-1，3-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基和3，7-二氢-3，7-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基；该方法是将式Ⅲ的衍生物与过量的式Ⅳ的二苯甲氧乙基哌嗪于适宜的溶剂如甲基，二甲苯或甲乙酮中回流反应：

其中n，R₁-R₆如上述，X为囟素或甲苯磺酰基，并在必要时将制得的衍生物转化成其酸加成盐。

2、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基;n为1-6的整数（包括1和6）;R₅和R₆与其连接氮原子形成苯并[c]吡咯酮基;该方法是在锌存在下回流还原权利要求1方法制得的式Ⅴ化合物，

并在必要时将制得的衍生物转化成其酸加成盐。

3、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基;n为1-6的整数（包括1和6）;R₅和R₆与其连接氮原子形成3-羟基苯并[c]吡咯酮基;该方法是在适宜的溶剂如甲醇，乙醇或异丙醇中将权利要求2定义的式Ⅴ化合物，并在必要时将制得的衍生物转化成其酸加成盐。

4、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基;n为1-6的整数（包括1和6）;R₅为氢，R₆为3-羧基苯甲酰基;该方法是在低于5℃下将权利要求2定义的式Ⅴ化合物与硫化钠水溶液反应并在必要时将制得的衍生物转化成其酸加成盐。

5、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制备方法：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基;n为1-6的整数（包括1和6）;R₅为氢且R₆为选定的羟基或硝基取代的苯甲酰基;该方法是将式Ⅵ的酰氯与式Ⅶ的胺于加有哌啶的惰性溶剂如芳烃如苯或甲苯或氯化溶剂如氯仿或二氧甲烷中反应：

其中R₁-R₄如上述，R₇为羟基或硝基，并在必要时将制得的衍生物转化成其成酸加成盐。

6、应用通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物制备可有效地治疗痉挛或过敏反应症的药物制剂：

其中R₁-R₄独立地代表氢，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基;n为1-6的整数（包括1和6）;R₅和R₆在一种情况下为氢，在另一种情况下为取代的或未取代的苯甲酰基;或者R₅和R₆与其连接氮原子形成取代的或未取代的5或6元杂环基，可选自如下基团：琥珀酰亚氨基，4-苯基琥珀酰亚氨基，苯二甲酰亚氨基，萘二甲酰亚氨基，苯并[c]吡咯酮基，3-羟基苯并[c]吡咯酮基，2-氧苯并咪唑啉基，3-苄基-2-氧-苯并咪唑啉基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧喹唑啉基，3，4-二氢-4-氧-2-甲基喹唑啉基，3，7-二氢-1，3-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基和3，7-二氢-3，7-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基。