[其他]差向异构旋光苄醇衍生物的方法

权利要求书

1、一种将分子式为

(I)

的旋光性苄醇衍生物进行差向异构化的方法，式中ZO是被保护或未被保护的羟基，该法包括下述步骤：

(a)使所说的旋光性苄醇衍生物(Ⅰ)或其盐与分子式为

R¹COOH (Ⅱ)

的羧酸化合物或其活性衍生物进行缩合反应，以生成分子式为

(Ⅲ)

的旋光性N-酰基苄醇衍生物，式(Ⅱ)中R¹CO为酰基，而式(Ⅲ)中R¹CO和ZO的定义与上述相同；

(b)使旋光性N-酰基苄醇衍生物(Ⅲ)在亚硫酰卤存在下进行分子内环化反应；和

(c)用碱剂处理上述产物。

2、根据权利要求1所述的方法，其特征在于ZO是被护羟基。

3、根据权利要求2所述的方法，其特征在于所说被护羟基是用取代或未取代苄基，或者取代或未取代苄氧基羰基保护的羟基。

4、根据权利要求2所述的方法，其特征在于所说被护羟基是苄氧基。

5、根据权利要求1所述的方法，其特征在于R¹CO是甲酰基、低级链烷酰基、芳烷基羰基或芳羰基。

6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于R¹CO是低级链烷酰基。

7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于所说链烷酰基是乙酰基。

8、根据权利要求1所述的方法，其特征在于ZO是苄氧基，而R¹CO是低级链烷酰基。

9、根据权利要求8所述的方法，其特征在于将化合物（Ⅰ）的右旋异构体进行差向异构化。

10、根据权利要求9所述的方法，其特征在于所说化合物（Ⅰ）的右旋异构体是右旋-4-苄氧基-α-（3，4-二甲氧苯乙基氨甲基）苄醇。

11、根据权利要求10所述的方法，其特征在于差向异构反应按下述步骤进行;

（a）使右旋-4-苄氧基-α-（3，4-二甲氧苯乙基氨甲基）苄醇或其盐与乙酸或其活性衍生物进行缩合反应;

（b）使所生成的4-苄氧基-α-（N-乙酰基-3，4-二甲氧苯乙基氨甲基）-苄醇异构体在亚硫酰卤存在下进行分子内环化反应;

（c）用碱金属氢氧化物处理产物，以生成左旋-4-苄氧基-α-（3，4-二甲氧苯乙基氨甲基）-苄醇。

12、根据权利要求11所述的方法，其特征在于所说缩合反应在温度为-50℃至20℃的溶剂中进行，分子内环化反应在-10℃至50℃的溶剂中进行，而碱金属氢氧化物处理则在0℃-100℃的溶剂中进行。