[其他]具有杀菌剂活性的唑基衍生物无效

专利信息
申请号: 87105176 申请日: 1987-07-21
公开(公告)号: CN87105176A 公开(公告)日: 1988-04-20
发明(设计)人: 罗伯托·科莱;朱塞皮尼·拉蒂;卡洛·加拉瓦利亚;路易吉·米伦纳 申请(专利权)人: 圭多·多内加尼研究公司
主分类号: C07D407/06 分类号: C07D407/06;A01N43/653;A01N43/50;//;24908;31710);23358;31710)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨厚昌
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 杀菌剂 活性 衍生物
【权利要求书】:

1、具有下列通式的化合物:

式中:

m=1,2;q=1,2;

Y=一种卤代亚乙基或卤代乙烯基团;

X是氧或硫;

A=N,CH;

R是H,CH3,F;

R1是选自如下基团:氯,溴,氟,CF3,苯基,C1-C2烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,其中卤素是指Cl,Br,F;

R2是选自如下基团:H,氯,溴,氟;

Rf是一个C1-C5多氟代烷基或C2-C4多氟代烯基基团,基团中至少包含3个氟原子和任意从Cl和Br中选出的其它卤素原子。

2、根据权利要求1的化合物,即1-〔2-(2,4-二氯苯基)-4-(1,1,2-三氟-2-三氟甲氧基乙氧基甲基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基〕-1H-1,2,4-三唑。

3、制备权利要求1中所说的具有化学式(Ⅰ)的化合物的方法,其中包括在有酸催化剂存在下,温度范围从60℃到140℃时,将具有下列化学式的酮缩醇:

和具有下列化学式的α-溴代酮:

式中R,R1,R2和权利要求1中的定义相同,

进行缩酮转移化反应(transketalization  reaction),然后将所得到的具有下列化学式的中间体:

和一种具有下列化学式的唑类化合物的碱性盐进行缩合反应:

式中M是一种碱金属,A的意义同前,缩合反应是在一种非质子传递的偶极性溶剂中进行的,反应温度范围从20℃到试剂的回流温度。

4、制备权利要求1中所说的具有化学式(Ⅰ)的化合物的方法,其中包括将权利要求3中所说的化学式(Ⅱ)的酮缩醇用无机酸水溶液水解,水解温度从20℃到沸腾温度,并将得到的下列通式的二醇:

和一种具有下列通式的α-唑基酮反应:

反应是在一种有机溶剂中,任意地在一种脂肪醇和一种强酸存在的条件下进行的,在混合物的回流温度下,用共沸的方法除去反应中生成的水。

5、具有下列通式的化合物:

式中m,n,q,X,Y和Rf的定义和权利要求1中的相同。

6、制备权利要求5中所说的,Y是卤代亚乙基的具有通式(Ⅱ)的化合物的方法,其中包括将下列通式的化合物:

式中m,q和X和权利要求1中的定义相同,和一种具有下列通式的多氟化乙烯醚反应:

式中X1和X2可以是相同或不相同的F、Cl或Br,Rf的定义和权利要求1中相同,反应温度在0℃到室温范围之内,产生具有下列通式的化合物:

7、制备权利要求5中所说的,Y是卤代乙烯基的具有通式(Ⅱ)的化合物的方法,其中包括将权利要求6中所说的具有通式(Ⅱa)的化合物进行脱卤化氢反应,得到具有下列通式的不饱和化合物:

8、有用的植物抗病菌感染的方法,其中包括将有效量的权利要求1中所说的化合物,用原药或以一种适用的组合物的形式施于已预见到会感染或已经正在感染病害的植物上、种子上或周围的土壤中。

9、有用的植物抗病菌感染的方法,包括将有效量的权利要求2中所说的化合物1-〔2-(2,4-二氯苯基)-4-(1,1,2-三氟-2-三氟甲氧基-乙氧基-甲基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基〕-1H-1,2,4-三唑,用原药或以一种适用的组合物的形式施于已预见到会感染或已经正在感染病害的植物上、种子上或周围土壤中。

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