[发明专利]制备形态均匀的噻唑衍生物方法无效
| 申请号： | 87105373.X | 申请日： | 1987-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN1024275C | 公开（公告）日： | 1994-04-20 |
| 发明（设计）人： | 彼得·伯德;卡尔曼·哈森伊;比拉·赫格杜斯;埃里克·伯格施;埃瓦·弗克斯;伊姆里·彼得;苏茨桑纳·阿拉斯·尼·特里施勒;桑多尔·米佐里;马里亚·斯蒂勒 | 申请（专利权）人： | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 形态 均匀 噻唑 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备如下表征的“A”型氟莫替丁的方法，
熔点；167-170℃
IR：3450，1670，1138，611cm-1
X射线衍射：8.23，6.29，5.13，4.78，4.44，4.30(基准)，4.24，3.79，3.43，2.792，2.675
该方法包括在加热条件下将任意形态组合的氟莫替丁溶于水和/或低级脂肪醇中，以1℃/分钟或更低的冷却速度冷却热饱和溶液，析出结晶，从悬浮液分离出来。
2、制备如下表征的“B”型氟莫替丁的方法，
熔点：159-162℃
IR：3506，3103，777cm-1
X-射线衍射：14.03，7.47，5.79，5.52，4.85，4.38，3.66（基准），2.95，2.755
该方法包括在加热条件下将任意形态组合的氟莫替丁溶于水和/或低级脂肪醇，在低于40℃下过饱和的过饱和溶液中沉淀出产物，从悬浮液中分离结晶。
3、权利要求1中的方法，其特征在于：加需要型的晶种到结晶系统中。
4、权利要求2中的方法，其特征在于：分离在-10℃至+40℃之间进行，在+10℃至+20℃之间更好。
5、权利要求2中的方法，其特征在于：通过以高于10℃/分钟冷却热溶液或完全释放氟莫替丁盐中的游离碱来制备过饱和溶液。
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