[其他]咪唑衍生物其制备以及用作杀真菌剂

说明书

本发明是关于某些咪唑衍生物、其制备方法以及用作杀真菌剂。

EP-A-91056（BASF）公开了一种5-取代-4-甲基咪唑化合物，其结构式如下：

其中尤其X是：

R¹是氢或脂族部分，每个R²分别是氢、脂族部分、卤原子或烷氧基。公开的这些化合物可作为植物防护化合物、染料以及药品的原料。

西德公开说明书3217094（Hoechst）公开了多种咪唑-5-羧酸衍生物的制备方法，该衍生物的结构式如下：

其中R²是由选自卤原子、C_1-4烷氧基和C_1-4烷基部分的一个或多个取代基任意取代的苯基或二苯甲基，X是O、S或-NR¹-，R¹是H、苯基、C_2-6的链烯基、任意取代的C_1-12的烷基，或者当X是O或S时，R¹是金属阳离子或铵。所描述的这些衍生物具有杀真菌、除草和植物生长的调节活性，当其中R²是任意取代的2，6-二烷基苯基时，这些化合物被称为是新颖的。

现在，已经发现了一类新颖的5-取代咪唑衍生物，而且发现它具有有用的杀真菌活性。

为此，根据本发明提供通式Ⅰ的化合物：

或它的盐，其中R表示任意取代的苯基，R¹表示任意取代的烷基、环烷基、链烯基、芳香基或芳烷基，R²表示任意取代的炔基，Y表示氧原子或硫原子或-NR³-基团，其中R³表示氢原子或任意取代的烷基。

烷基、链烯基和炔基可以是直链的或支链的，最好含1至8个碳原子。

任意的取代基包括例如卤原子和烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷氧基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、烷硫基和烷基磺酰基，其中的任一个烷基部分最好具有多至4个碳原子。

R²最好表示结构式为-（CR⁴R⁵）m-C≡C-R⁶的基，其中m为1至4，R⁴、R⁵和R⁶分别表示氢原子或任意取代的烷基或链烯基，如果当m为1时，R⁴为氢原子。

结构式Ⅰ的化合物中优选的一组是具有结构式Ⅱ的那些化合物：

其中R¹、R⁵、R⁶和Y如上所述，每个X表示卤原子，最好是氯原子，或表示选自三氟甲基、甲氧基和硝基的基团，n为1或2。结构式Ⅱ中优选的化合物是其中n为2、每个X表示最好在邻位和对位取代的氯原子的化合物。另外一些优选的化合物是其中n为2、一个X表示邻-三氟甲基或邻-硝基、另一个X表示对-氯的化合物和其中n为1、X表示对-甲氧基的化合物。

R¹最好是低碳烷基（适合的碳原子数为1-8）、低碳链烯基（适合的碳原子数为2-8）或苄基。

R⁴、R⁵和R⁶最好分别表示氢原子或低烷基（适合的碳原子数为1-8）。更佳的选择是R⁴、R⁵和R⁶分别表示氢原子或甲基，最好是m为1或2、R⁴是氢原子、R⁵和R⁶分别是氢原子或甲基。

Y最好是氧原子或-NR³-基，R³最好是氢。

结构式Ⅰ的那些化合物中更为优选的一组是其中R表示2，4-二氯苯基、2，5-2氯苯基、4-氯-2-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基或4-氯-2-硝基苯基，R¹表示C_1-4的烷基、C_2-4的链烯基或基，Y表示氧原子或-NH-基，R²是结构式为-（CHR⁵）_m-C≡C-R⁶的基，其中m是1或2，R⁵和R⁶分别表示氢原子或甲基。