[其他]具有强心的、抑制磷酸二酯酶部分III的性质和/或肾血管舒张性质的4-氮取代的异羟基喹啉化合物无效
申请号: | 87105724 | 申请日: | 1987-07-07 |
公开(公告)号: | CN87105724A | 公开(公告)日: | 1988-03-09 |
发明(设计)人: | 拉米沙·马·卡诺吉艾;罗伯特·法洛泰科;阿方素·杰·托拜厄;杰弗里·巴·普雷斯 | 申请(专利权)人: | 邻位药品公司 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 林玉贞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 强心 抑制 磷酸二酯酶 部分 iii 性质 血管 舒张 取代 羟基 喹啉 化合物 | ||
1、具有相当于以下结构式的化合物:
其中R1是一个基因,选自包括氢、低烷基、芳基和其卤素取代的基团;
R4是一个基团,选自包括硝基、亚硝基、氨基、双取代的氨基和化学式为NHCO(Y)(R)n的基团,其中Y是O(氧)或N(H)x,其中x和n分别为0,1或2,而R是氢、低烷基,环烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基、低链烯基、炔基或低烷氧基;并以下条件为限,即如果Y是氧则R不是氢,而n是1,当n为2时x为0,
R5,R6,R7和R8可以分别选自包括氢,卤素羟基和低烷氧基的基团,而R5和R6,R6和R7或R7和R8,如一起取代,则每一个形成O-CH2-O;以及其药物上有可接受的盐。
2、根据权利要求1的化合物,其中R1是低烷基或卤代低烷基,R4是硝基或化学式为NHCO(NH)xR的基团,其中X是0或1,而R是选自氢、低烷基、环烷基、芳基、芳烷基、取代的芳烷基基团,其中取代基是选自羟基、低烷氧基、低硫代烷基、卤素、卤代烷基、CN、NO2、SO2H和WZ,其中Z是OR或NR′R″,其中R′是氢或低烷基而R′和R″是氢、低烷基、氨基低烷基、低烷基氨基低烷基和低二烷基氨基低烷基,而R5是氢或低烷氧基,R6和R7每个都是低烷氧基,R8是氢或甲氧基。
3、根据权利要求1的化合物,其中R1是甲基,R4是硝基或NHCONHR,而R是低烷基或芳基,R5是氢,R6和R7是甲氧基或乙氧基而R8是氢。
4、根据权利要求1的化合物,是3-羟基-6-甲氧基-7-乙氧基-1-甲基-4-硝基异喹啉。
5、根据权利要求1的化合物,是3-羟基-6-甲氧基-7-正丁氧基-1-甲基-4-硝基异喹啉。
6、根据权利要求1的化合物,是4-(N′-对-甲氧基苯基脲基)-3-羟基-6,7-二甲氧基-1-甲基异喹啉。
7、根据权利要求1的化合物,该化合物是4-(N′-正丁基脲基)-3-羟基-6,7-二甲氧基-1-甲基异喹啉。
8、根据权利要求1的化合物,该化合物是4-(N′-炔脲基)-3-羟基-6,7-二甲氧基-1-甲基异喹啉。
9、根据权利要求1的化合物,该化合物是4-(N′-对一羧苯基脲基)-3-羟基-6,7-二甲氧基-甲基异喹啉。
10、一种药物组合物含有根据权利要求1的化合物的有效量作为分散在药物允许的载体中的活性成分。
11、根据权利要求10的药物组合物,其中当所说的组合物引入哺乳动物时,在组合物中有适当的量存在时所说化合物能够增加心收缩的效力。
12、根据权利要求10的药物组合物,其中当所说的组合物引入哺乳动物时,在组合物中有适当量存在时,所说化合物能够增加心肌的收缩力。
13、根据权利要求10的药物组合物,其中当所说的组合物引入哺乳动物时,在组合物中有适当量存在时,所说的化合物能够刺激肾血管舒张。
14、根据权利要求10的药物组合物,其中当所说的组合物引入哺乳动物时,在组合物中有适当量存在时,所说的化合物是能够抑制磷酸二酯酶部分Ⅱ的水解活性。
15、在哺乳动物中增加心肌收缩力的方法,包括对哺乳动物给予单位剂量的根据权利要求10的药物组合物。
16、在哺乳动物中刺激血管舒张的方法,包括对哺乳动物给予单位剂量的根据权利要求10的药物组合物。
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