[其他]嘧啶衍生物

权利要求书

1、通式Ⅰ缩合嘧啶衍生物及其药用酸加成盐和通式Ⅰ化合物的水合物及其酸加成盐。

(其中，

A代表-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CH₂-，

-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH=CH-；

R₄是氢，C_1-4烷基或可任意取代的苯基；

r为0，1，2，3或4；

R₁代表氢或C_1-5链酰基；

R₂代表氢，C_1-5链酰基或如通式(a)结构的一个基团；

其中

R代表氢，C_1-4烷基，C_2-4链烯基，苯基或苯基-C_1-3烷基。

R₃代表氢)。

2、权利要求1所述的化合物，其中A代表-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH₂-CH₂-;R₄代表氢或甲基;r是1;R₁和R₃代表氢;R₂是氢或-R代表乙基的通式（a）基团。

3、一个或多个下列通式Ⅰ化合物

7-氨基-5-亚氨基-2，3-二氢-5H-噻唑并〔3，2-a〕嘧啶;

8-氨基-6-亚氨基-3，4-二氢-2H，6H-嘧啶并〔2，1-b〕〔1，3〕-噻嗪;

8-氨基-6-亚氨基-3-甲基-2H，6H-嘧啶并〔2，1-b〕〔1，3〕噻嗪;

N-乙基-N′-（5-亚氨基-2，3-二氢-5H-噻唑并〔3，2-a〕嘧啶-7-基）硫脲

和其药用酸加成盐。

4、通式Ⅰ缩合嘧啶衍生物及其药用酸加成盐和通式Ⅰ化合物的水合物及其酸加成盐的制备方法，包括

（其中，

A 代表-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂

-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH＝CH-;

R₄是氢，C_1-4烷基或可任意取代的苯基;

r是0，1，2，3或4;

R₁代表氢或C_1-5链酰基;

R₂代表氢，C_1-5链酰基或者如通式（a）结构的一个基团，其中

R 代表氢，C_1-4烷基，C_2-4链烯基，苯基或苯基-C_1-3烷基R₃代表氢）

a）通式Ⅱ的一个2-氢硫基-4，6-二氨基-嘧啶衍生物（其中R₁，R₂和R₃均如上所述）与通式Ⅲ的一个二卤化合物（其中Y代表卤素，以溴为好;Z是卤素，以氯或溴为好;A，R₄和r均如上所述）反应;或

b）通式Ⅱ的一个2-氢硫基-4，6-二氨基-嘧啶衍生物与通式Ⅲ的一个二卤化合物反应，生成的通式Ⅳ化合物（其中A，R₁，R₂，R₃，R₄，Y和r均如上所述）分离后再环化;或

c）通式Ⅰ化合物，其中R₁和/或R₂代表氢，与通式Ⅴ羧酸（其中R₅是氢或C_1-4烷基）或其活性衍生物反应;或

d）通式Ⅰ化合物，其中R₂代表氢，与通式Ⅳ的一个异硫氢酸盐（其中R如上所述）反应;或

e）通式Ⅶ化合物（其中A′代表-CH₂-CH₂-或-CH＝CH-，R₄和r均如上所述）与分子式Ⅷ丙二腈反应;

如果需要的话，可将通式Ⅰ化合物转化为它的药用酸性加成盐，或者从它的酸性加成盐分离出通式Ⅰ结构的基团，或者将它药用酸性加成盐转化为水合物。