[发明专利]唾液酸糖基胆甾醇制备方法无效
| 申请号： | 87106177.5 | 申请日： | 1987-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN1028998C | 公开（公告）日： | 1995-06-21 |
| 发明（设计）人： | 小仓治夫;古畑公夫;佐藤慎吾;伊藤正善;志鸟善保 | 申请（专利权）人： | 美克德株式会社 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61K31/575 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 唾液酸 糖基胆甾醇 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备具有下述一般式(B)的唾液酸糖基胆甾醇的方法；
其中Ac为乙酰基，R3和R4中一个为-COONa，另一个具有下述一般式：
该方法包括使具有下式(1)的化合物与胆甾醇在柯尼希-诺尔
催化剂存在下进行反应，
得到具有下式(A)的化合物，然后将化合物(A)进行水解，
其中R1和R2中一个为-COOCH3，另一个为具有下式的基团，
2、权利要求1所述的方法，其中该柯尼希-诺尔催化剂系选自溴化汞、氰化汞、高氯酸银、三氟甲磺酸银和三氟醋酸银。
3、权利要求2所述的方法，其中化合物（1）和胆甾醇之间的反应在约20～25℃、于常压下进行1～7天。
4、权利要求1所述的方法，其中所述胆甾醇的用量为1摩尔化合物（1）用1～5摩尔胆甾醇。
5、权利要求2所述的方法，其中所述柯尼希-诺尔催化剂的用量为1当量化合物（1）用1.0～1.2当量催化剂。
6、权利要求1所述的方法，其中所用的溶剂可选自苯，二氯甲烷和四氢呋喃。
7、权利要求1所述的方法，其中为使化合物（A）水解，将其用1～3N的碱溶液于15～25℃处理5～15小时。
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