[发明专利]酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87106286.0 | 申请日： | 1987-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN1014517B | 公开（公告）日： | 1991-10-30 |
| 发明（设计）人： | 艾伦·托马斯·科斯特洛;约翰·戴维·琼斯 | 申请（专利权）人： | 帝国化学工业公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/67;C07C255/37 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 魏金玺 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种生产式(Ⅰ)的取代的酰胺衍生物的方法：
式(Ⅰ)中R1是一卤代苯基，R2是一个含有1-4个碳原子的烷基，和X是氧，该方法包括如下步骤：(a)在例如二甘醇二甲醚的惰性溶剂中，用溴、过溴化吡啶和/或过溴化溴吡啶作为卤化剂处理式(Ⅱ)的N-氰甲酰胺，
(b)向这样生成的混合物中或正在生成的混合物中加入吡啶，对于每摩尔反应的卤化剂，加入1.3至2.1摩尔的吡啶，生成式(Ⅴ)的季盐，
和(c)，用式R2X1H的试剂处理式(Ⅴ)的盐，式中R2和R1的定义如上所述。
2、如权利要求1所述的方法，其中卤化剂和吡啶使用的比例是对每一摩尔化合物（Ⅱ）用1摩尔卤素，对每一摩尔卤素用2摩尔的吡啶。
3、如权利要求1所述的方法，其中，步骤（a）中使用的卤化剂是溴和少量的三溴化磷。
4、如权利要求1所述的方法，其中，卤化步骤（a）中首先有几分钟的引发时间，然后，开始加入吡啶（（b）步），因此，吡啶和卤素的添加同时进行，卤素加毕，用同样的几分钟时间单独加吡啶。
5、如权利要求1所述的方法，其中，用离析和分出的盐（Ⅴ）和在该溶剂中与试剂R2X1H反应来完成步骤（c）。
6、如权利要求1-5的任一方法，其中制备的化合物是4-氯-N-（1-氰-1-乙氧基）甲基-苯甲酰胺。
7、如权利要求1-5的任一方法，其中制备的化合物是4-溴-N-（1-氰-1-乙氧基）甲基-苯甲酰胺。
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