[其他]制备留族衍生物的方法无效
申请号: | 87106588 | 申请日: | 1987-09-25 |
公开(公告)号: | CN87106588A | 公开(公告)日: | 1988-07-06 |
发明(设计)人: | 林诚一;北條正;古濑德夫;栗山宏树;渡边刚;高津户秀 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社;塔马生化学株式会社 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 樊卫民,穆德俊 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 衍生物 方法 | ||
1、制备通式(5)表示的甾族化合物的方法,
式中R1为,其中R2为甲基或乙基,★表明R1在甾核上的结合位置,
该方法包括使式(1)表示的化合物
(式中R1定义如上)
与式R3SO2X的化合物(式中R3为低级烷基或可被甲基或氯原子取代的苯基,X为氯或氟原子)在有机碱的存在下在芳族烃或脂族中反应,以制备式(2)表示的化合物,
(式中R4为R3SO2-,R1和R3的定义如上)
然后使上式化合物与水在无机碱或有机碱的存在下,在芳族烃或脂族烃与惰性的可与水混溶的有机溶剂的混合溶剂中反应,以制备式(3)表示的化合物,
(式中R1的定义如上)
接着通过(1)在酮化合物的存在下在芳族烃或脂族中,或(2)在季铵囟化物的存在下在合适的溶剂中用N-囟代甲酰胺氧化上式化合物,以制备式(4)表示的甾族化合物,
(式中R1的定义如上)
最后在有机或无机磺酸的胺盐或一种在同一分子中既含有磺酸基又和含有氨基的化合物的存在下在有机溶剂中加热上式化合物。
2、制备式(4)表示的甾族化合物的方法,
式中R1为,其中R2为甲基或乙基,★表明R1在甾核上的结合位置,
该方法包括使式(1)表示的化合物
(式中R1的定义如上)
与R3SO2X(式中R3为低级烷基,或可被甲基或氯原子取代的苯基,X为氯原子或氟原子)在有机碱的存在下在芳族烃或脂族烃中反应,制备式(2)表示的化合物,
(式中R4为R3SO2-,R1和R3的定义如上)然后使上式化合物与水在无机碱或有机碱的存在下,在芳族烃或脂族烃与惰性的、可与水混溶的有机溶剂的混合溶剂中反应,以制备式(3)表示的化合物,
(式中R1的定义如上)
接着在酮化合物的存在下在芳族烃或脂族烃中使上式化合物氧化。
3、制备式(4)表示的甾族化合物的方法,
式中R1为,其中R2为甲基或乙基,★表明R1在甾核上的结合位置,
该方法包括在季铵囟化物的存在下在合适的溶剂中用N-囟代甲酰胺氧化式(3)表示的化合物,
式中R1定义如上。
4、制备式(5)表示的甾族化合物的方法,
式中R1为,其中R2为甲基或乙基,★表明R1在甾核上的结合位置,
该方法包括在有机或无机磺酸的胺盐或一种在同一分子中既含有磺酸基又含有氨基的化合物存在下在有机溶剂中加热式(4)表示的化合物,
(式中R1定义如上)。
5、制备通式(5)表示的甾族化合物的方法,
式中R1为,其中R2为甲基或乙基,★表明R1在甾核上的结合位置,
该方法包括使式(2)表示的化合物,
(式中R4为R3SO2-,R1和R3的定义如上)
与水在无机或有机碱的存在下在芳族烃或脂族与惰性的可与水混溶的溶剂的混合溶剂中反应,以制备式(3)表示的化合物,
(式中R1定义如上)
接着通过(1)在酮化合物的存在下在芳族烃或脂族烃中或(2)在季铵囟化物的存在下在合适的溶剂中用N-囟代甲酰胺氧化上式化合物,以制备式(4)表示的甾族化合物,
(式中R1的定义如上)
最后在有机或无机磺酸的胺盐或一种在同一分子中既含有磺酸基又含有氨基的化合物的存在下在有机溶剂中加热上式化合物。
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