[其他]三环化合物

权利要求书

1、通式I的三环化合物及其可供药用的盐以及式I化合物或它们的盐的水合物或溶剂化物的制备方法，

其中，R¹是氢原子或羧酸保护基；R²是氢原子或可被卤素取代的低级烷基；R³和R⁴分别独立地为氢原子或低级烷基，后者亦可被羟基或取代的或非取代的氨基所取代；X为卤原子；R⁵和R⁶分别为氢原子或可被羟基、低级烷氧基、取代的或非取代的氨基取代的低级烷基；或者，R⁵和R⁶一起与相邻的氮原子形成一个五至七元的，在其碳原子上可被一个或多个取代基取代的杂环，该杂环可进一步含有-NR⁷-，-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，或-NR⁷-CO-，[R⁷是一氢原子，一低级链烯基、低级烷基或芳烷基，它们亦可被取代，或用通式(Ⅱ)表示的基团

(其中，n是从0到4，R⁸是一氢原子、低级烷氧基，或一氨基，低级烷基或芳基，它们亦可被取代)]，该方法包括：

(a)将通式(Ⅲ)代表的化合物与通式(IV)代表的胺反应，随后，如果需要，再将保护基除去，

(Ⅲ)式中，R¹、R²、R³、R⁴及X与前述定义相同，X¹是一卤原子；存在的氨基、羟基和/或羧基可被保护，

(Ⅳ)式中，R⁵和R⁶的定义如前，或者

(b)将通式(Ⅴ)代表的化合物和通式(Ⅵ)代表的羰基化合物，或它的聚合物、缩醛、缩酮或烯醇醚反应，然后，如果必要，再将保护基除去，

其中，R¹、R²、R⁵、R⁶和X与前述定义相同；存在的氨基、羟基和/或羧基可被保护，

其中，R³和R⁴与前述定义相同，或者

(c)为制备R⁷不是氢原子的式I化合物，可将R⁷是氢的式I化合物与一个能生成R⁷⁰基团的试剂反应(此基团R⁷⁰与R⁷相同，但不是氢)，或者

(d)为制备式I的化合物，其中，R⁵和/或R⁶是低级烷基(或含有一个二一低级烷基氨基或低级烷氧基)，可将其R⁵和/或R⁶为氢(或含一氨基、低级烷氨基或羟基)的式I化合物进行低级烷基化，或者

(e)为制备式I化合物，其中R⁵R⁶N-是含有-SO-或-SO₂-的5至7元杂环，则可将杂环上含有-S-的相应化合物进行氧化，或者

(f)为制备含有游离氨基、羟基和/或羧基的式I化合物，可将具有被护的氨基、羟基和/羧基的相应的式I化合物脱去保护基，或者

(g)为制备含卤素的式I化合物，可将相应的羟基取代的式I化合物(其中R¹是羧基保护基)卤化；并且，如果需要，再将所说的保护基团R¹裂解除去，或者

(h)为制备含氨基的式I化合物，可将相应的硝基取代的式I化合物的硝基还原，或者

(i)为制备含有基团的式I化合物，其中R⁵⁰和R⁵¹是低级烷基或与氮原子一起表示一5至8元饱和的N-杂环，可将相应的氨基取代的式I化合物的氨基与通式(Ⅶ)的甲酰胺衍生物的活性衍生物反应，

其中，R⁵⁰和R⁵¹如前，或者

(j)为制备其中R¹是羧基保护基的式I化合物，可将式I的羧酸进行相应的酯化，或者

(k)为制备式I的化合物的可供药用的盐、水合物或溶剂化物，或者所说的盐的水合物或溶剂化物，可将式I化合物转变为盐、水合物或溶剂化物，或者转变为所说的盐的水合物或溶剂化物。