[其他]三环化合物

说明书

本发明涉及到一个新颖的三环化合物，具体说是吡啶并〔3，2，1-iJ〕-1，3，4-苯并噁二嗪衍生物，它们的制备方法，含有它们的药物制剂及在所述的方法中的有用中间体。

更具体地说，本发明涉及到通式Ⅰ所代表的新颖的吡啶并〔3，2，1-iJ〕-1，3，4-苯并噁二嗪衍生物以及它们的可供药用的盐，以及具有式（1）的化合物或它们的盐的水合物或溶剂化物，它们都是抗菌剂中的有效组分。

其中R¹为氢原子或羧酸-保护基，R²是氢原子或低级烷基，后者可被卤素取代;R³和R⁴分别独立地为氢原子或低级烷基，后者亦可被羟基或被取代了的或未被取代的氨基所取代;X为一卤原子;R⁵和R⁶分别独立的为氢原子或可被羟基，低级烷氧基，取代的或非取代的氨基取代的低级烷基;或者，R⁵和R⁶一起和相邻的氮形成一个5到7元杂环，这个杂环可以被一个或更多的取代基在碳原子上所取代，杂环可以进一步地含有-NR⁷-，-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，或-NR⁷-CO-〔R⁷是氢原子、低级链烯基、低级烷基或芳烷基，它们亦可被取代，或用通式Ⅱ表示的基团：

（其中，n是从0到4，R⁸是一个氢原子，一个低级烷氧基，或氨基、低级烷基或芳基，它们亦可被取代）。

上述所定义的式（Ⅰ）的相应的基团详细介绍如下：术语“低级”是指碳链最好含有高达7个并包括7个碳原子，除非另有说明。

R¹的解释：

R¹是氢原子或羧基保护基。

在上面，羧基保护基是指，如，低级烷基诸如甲基、乙基、正丙基、叔丁基;其它的意义还有，例如在体内易于水解的羧基保护基，诸如低级的烷酰氧烷基（如乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基，1-乙酰氧乙基，及1-新戊酰氧乙基）;低级烷氧羰基氧烷基（如甲氧羰基氧甲基、1-乙氧羰基氧乙基及1-异丙氧羰基氧乙基）;内酯基（如2-苯并〔C〕呋喃酮基及硫代2-苯并〔C〕呋喃酮基）;低级烷氧甲基（如甲氧甲基）;苄氧甲基;（5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基）甲基;或低级链烷酰氨基甲基（如乙酰氨基甲基）。也可用其它酯基如苄基、氰甲基、苯甲酰甲基，苯基等。

R²的解释：

R²为氢原子或低级烷基，后者可被卤原子取代。

在上面，低级烷基最好是含1到4个碳原子，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基等，卤原子是氟，氯或溴，最好为氟。

R³和R⁴的解释：

R³和R⁴可分别独立为氢原子或低级烷基，后者可被羟基或者取代的或非取代的氨基所取代。

在上面，低级烷基最好含1到4个碳原子，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基等。取代的氨基可以是二低级烷基氨基诸如二甲氨基、二乙氨基;低级烷基氨基诸如甲氨基、乙氨基;低级环烷氨基如环丙氨基等。

R⁵和R⁶的解释：

R⁵和R⁶分别独立的是一个氢原子或一个可被羟基、低级烷氧基或者一个取代了的或非取代的氨基取代的低级烷基;或者R⁵和R⁶与相邻的氮原子一起形成5到7元杂环，此杂环可被一个或多个取代基在碳原子上取代，杂环可进一步含有-NR⁷-，-O-，-S-，-SO-，-SO₂-或-NR⁷-CO-〔其中，R⁷是氢原子，低级链烯基，低级烷基或芳烷基，它们亦可被取代;或者为具有通式（Ⅱ）所表示的基团，

（其中，n是0到4，R⁸是氢原子，低级烷氧基，或氨基，低级烷基或芳基，它们亦可被取代）〕。