[发明专利]苯氧基乙酸衍生物的制备方法无效
申请号: | 87106895.8 | 申请日: | 1987-10-10 |
公开(公告)号: | CN1014787B | 公开(公告)日: | 1991-11-20 |
发明(设计)人: | 高村则夫;小田邦幸;古田土真一;山口勳;矢野浩二 | 申请(专利权)人: | 田道制药株式会社 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;A61K31/415 |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 全永留 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯氧基 乙酸 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种由以下一般式表示的苯氧基乙酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,
式中,A为吡唑基,或为有取代基的5-吡唑基,取代基是选自由烷基(C1-10)和低级烷氧基-低级烷基所组成的组,
R1为氢原子,
R2为氢原子,
X为卤素原子,
Z为氧原子或亚甲基,
其特征在于所说的制备方法包括以下的步骤或者几个步骤:
(A-Ⅰ)使由以下一般式表示的酚化合物
式中,A、R2、X和Z同上所述,
与由以下一般式表示的乙酸化合物反应,
式中,Y为反应残基,R11是氢原子或低级烷基,或者
(A-Ⅱ)使由以下一般式表示的化合物:
式中,A、R11、R2和X同上所述,
氧化获得由以下一般式表示的化合物:
式中,A、R11、R2和X同上所述;以及
(B)当步骤(A-Ⅰ)或(A-Ⅱ)所得的化合物中R11是低级烷基时,使所述的化合物水解得到化合物(Ⅰ);以及
(C)如果需要,进一步将产物转化成药学上可接受的盐。
2、根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,在起始原料的一般式(Ⅱ)或一般式(Ⅳ)中,A为1-低级烷基-5-吡唑基或1-(低级烷氧基-低级烷基)-5-吡唑基。
3、根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,通过以下步骤制备[2,3-二氯-4-(1-乙基-5-吡唑基羰基)苯氧基]乙酸或其药学上可接受的盐:使2,3-二氯-4-(1-乙基-5-吡唑基)酚和溴乙酸乙酯反应,水解所得化合物,如果需要,进一步将产物转化成药学上可接受的盐。
4、根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,通过以下步骤制备{2,3-二氯-4-(1-乙基-5-吡唑基)乙烯基]苯氧基}乙酸或其药学上可接受的盐:使[2,3-二氯-4-(1-乙基-5-吡唑基)乙烯基]酚和溴乙酸乙酯反应,水解所得化合物,如果需要,进一步将产物转化成药学上可接受的盐。
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