[其他]新型卤代环丙基化合物，其制备方法及其作为除草剂的应用

说明书

本发明涉及新型囟代环丙基化合物，按已知方法的制备方法以及其作为除草剂的应用。

已知某些四氢吲唑和四氢邻苯二甲酰亚胺具有除草特性（EP61741和105721）。这些物质芽前芽后应用活性均很好但其缺点是与某些作物如棉花，大豆和谷物的相容性不够。

现已出乎意料地发现，式Ⅰ囟代环丙基化合物与水稻，小麦，大豆，玉米，棉花和大麦的相容性很好，同时又具有显著的除草活性。

其中

R₁、R₂和R₃分别为氢或1-4碳烷基，

X为氢或囟素，

Y为囟素，

n为0，1，2或3

U和V为氢或囟素，和

W为以下杂环基

其中

T为囟素，1-4碳烷基，1-4碳囟代烷基，CN或OR₉，

Q为CH或N，

Z为O或S，

R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别为直链，支化或环状1-7碳烷基，必要时还可由1-6个囟原子取代，或

R₄和R₅也可一起形成饱和或非饱和4-7圆环，其中可含O，S或N等杂原子，必要时还可由1-3个甲基或1-6个囟原子取代，和

R₉为氢，1-4碳烷基或1-4碳囟代烷基。

“囟素”为F，Cl，Br或I，而“囟代烷基”意为烷基中已有一或多个氢原子由囟素取代了。

杂环具体例子包括：吡咯，噁唑，噻唑，咪唑，吡啶，噁嗪，噻嗪，嘧啶，吡嗪，三嗪，噁二嗪和噻二嗪以及其二，四或优选为六氢衍生物。

本发明化合物可按已知方式依据下述方案制得：

a）将式Ⅱ囟化物与式Ⅲ酚反应

其中R₁，R₂，R₃X，Y和n同式Ⅰ定义，A为Cl，Br或L，

其中U，V和W同式Ⅰ定义，

或

b）为制得W为4，5，6，7-四氢吲唑-2-基的式Ⅰ化合物，将式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应

其中R₁，R₂，R₃X，Y，n，U，V同式Ⅰ定义，

其中R₁₀为1-4碳烷基，1-4碳囟代烷基或1-4碳烷氧基，

必要时可将这样制得的T为羟基的式Ⅰ化合物改性如与硫酸二烷基酯反应得T为烷氧基的对应化合物或与磷酰氯反应得T为囟素的对应化合物且必要时还可用Na    CN处理而转化成T为CN的对应化合物，

或

c）为制得W为2H-1，2，4-三唑啉-3-酮-2-基的式Ⅰ化合物，将上述式Ⅳ化合物与式Ⅵ化合物反应

其中R₄和R₅同式Ⅰ定义，R₁₁为1-4碳烷基，

或

将式上述Ⅳ化合物与式Ⅻ酮酸反应

其中R₈同式Ⅰ定义，

从而制得式Ⅺ化合物

其中R₁，R₂，R₃，R₈，X，Y，n，U和V同式Ⅰ定义，再用磷酸酯叠氮化物进行环化处理而制成式ⅩⅩⅢ化合物

其中R₁，R₂，R₃，R₅，X，Y，n，U和V同式Ⅰ定义，必要时可还将其与式Ⅹ化合物反应

其中R₄同式Ⅰ定义，A为Cl，Br或I，

或

d）为制得W为3H-1，3，4-二唑-2-酮-3-基的式Ⅰ化合物，将上述式Ⅳ化合物与式Ⅷ酸衍生物反应

其中R₆同式Ⅰ定义，R₁₂为囟素或1-4碳烷氧基，从而制得式Ⅶ中间产物