[其他]用作抗焦虑药和抗抑郁药的桥二环酰亚胺的制备方法无效
| 申请号： | 87107107 | 申请日： | 1987-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN87107107A | 公开（公告）日： | 1988-05-04 |
| 发明（设计）人： | 吉恩·迈克尔·布赖特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D487/08;A61K31/395;//;22100;22700) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 焦虑 抑郁 桥二环酰 亚胺 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、式(Ⅰ)所示的桥二环酰亚胺化合物或其可药用的酸加成盐的制备方法，其特征在于使式(Ⅱ)所示的环酐与式(Ⅲ)所示的胺起反应，
式(Ⅰ)中，R1和R2各为H或CH3，
R3为H或F，并且
(a)X为CH2、CH2CH2或CH2CH2CH2，而Y为CH2、CH(CH3)、C(CH3)2、C(CH2)4或CH2CH2，或者
(b)X为CH=CH、CH2CH(CH3)或CH2C(CH3)2，而Y为CH2，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)中，R1、R2、R3、X和Y的定义与上述相同。
2、按照权利要求1的方法，其中该方法是在90～160℃加热大体上等摩尔的酐和胺。
3、按照权利要求2的方法，其中酐和胺是在对反应呈惰性的溶剂中加热。
4、按照权利要求3的方法，其中对反应呈惰性的溶剂是烃，例如苯、甲苯、二甲苯或萘烷，或乙二醇、丙二醇和二甘醇的甲醚或乙醚。
5、按照权利要求1～4中任一项的方法，其中R1是CH3，R2是H，R3是H，X是CH2CH2，而Y是C（CH3）2。
6、按照权利要求1～4中任一项制备3-（4-〔4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕丁基-1，8，8-三甲基-3-氮杂二环〔3.2.1〕辛-2，4-二酮的右旋异构物的方法。
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