[其他]1,3-二取代咪唑盐无效
申请号: | 87107148 | 申请日: | 1987-09-30 |
公开(公告)号: | CN87107148A | 公开(公告)日: | 1988-05-18 |
发明(设计)人: | 赫尔穆特·林克 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D233/48 | 分类号: | C07D233/48;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 林玉贞 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 | ||
1、一种制备通式Ⅰ化合物的方法,
其中,符号Q表示亚芳基或杂亚芳基;基团-NR1R2表示碱性氨基基团;R3表示氢,低级烷基,低级羟烷基,低级烷氧烷基,低级卤代烷基,低级烷硫基,低级烷氧基或基团-(A)n-Ra;R4表示饱和或部分不饱和的低级碳氢基团,碱性氨基基团或基团-N=CRc-Rb,-CHRcRd,-NH-CHRcRd,-NH-Co-Re或-CHRc-CO-Re;R5表示氢,低级烷基,低级羟烷基,低级烷氧烷基、低级卤代烷基,芳基或稠合苯环;R6表示氢或低级烷基;Ra和Rb各表示芳基,杂芳基或碱性氨基基团;Rc表示氢或低级烷基;Rd表示芳基或杂芳基;Re表示氢,饱和或部分不饱和的经氧原子任意连接的低级碳氢基团,或者,经低级烷基任意连接的芳基,杂芳基或碱性氨基基团;A表示1,2-亚乙烯基或低级亚烷基;
n表示数字0或1;虚线表示另外一个双键。
该方法包括将通式Ⅱ的化合物用浓的碱金属碳酸氢盐水溶液处理。
其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,Q及虚线具前述含意,Y表示一个阴离子。
2、根据权利要求1的方法,其中使用饱和碳酸氢盐溶液。
3、根据权利要求1或2的方法,其中使用碳酸氢钠溶液。
4、根据权利要求1-3中任意一项的方法,其中反应在有机溶剂存在下进行。
5、根据权利要求1-4中任意一项的方法,其中Y是一个卤化物阴离子。
6、根据权利要求1的方法,其中R3表示低级烷基。
7、根据权利要求1的方法,其中R3表示基团-(A)n-Ra。
8、根据权利要求7的方法,其中n表示数字0,Ra表示未取代的苯基或一个单、双或三取代的苯基,取代基有低级烷基,低级烷氧基,低级烷硫基,卤素,硝基及二(低级烷基)氨基。
9、根据权利要求8的方法,其中Ra表示未取代的苯基或被低级烷基,低级烷氧基或卤素单取代的苯基。
10、根据权利要求7的方法,其中n表示数字1,A表示1,2-亚乙烯基,Ra表示基团-NRR′,R和R′各自表示氢或低级烷基,或与氮原子一起表示五元或六元饱和杂环,该杂环可随意被一个或两个低级烷基取代且含有一个或两个氮原子或一个氮原子和一个氧或硫原子作为杂原子。
11、根据权利要求10的方法,其中R和R′各表示低级烷基或连同氮原子一起表示4-吗啉基或1-哌啶基。
12、根据权利要求1及6-11中任意一项的方法,其中R5表示氢。
13、根据权利要求1及6-12中任意一项的方法,其中R4表示基团-N=CR6-Q-NR′R2。
14、根据权利要求1及6-12中任意一项的方法,其中R4表示基团-N=CRc-Rb
15、根据权利要求14的方法,其中Rc表示氢。
16、根据权利要求14或15的方法,其中Rb表示未取代的苯基或单,双或三取代的苯基,取代基有低级烷基,低级烷氧基,低级烷硫基,卤素及硝基。
17、根据权利要求1及6-16中任意一项的方法,其中Q表示1,4-亚苯基,该亚苯基可被低级烷基及低级烷氧基单或双取代。
18、根据权利要求17的方法,其中Q表示1,4-亚苯基。
19、根据权利要求1及6-18中任意一项的方法,其中R1和R2各表示低级烷基。
20、根据权利要求1及6-19中任意一项的方法,其中R6表示氢。
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