[其他]1，3-二取代咪唑盐

说明书

本发明涉及一类新的具有如下通式的咪唑鎓碳酸氢盐：

其中，符号Q表示亚芳基或杂亚芳基，基团-NR¹R²代表碱性氨基基团，R³表示氢，低级烷基，低级羟烷基，低级烷氧烷基，低级卤代烷基，低级烷硫基，低级烷氧基或基团-（A）n-Ra，R⁴表示饱和或部分不饱和的低级碳氢基团，碱性氨基基团或基团-N＝CRc-Rb，-CHRcRd，-NH-CHRcRd，-NH-CO-Re或-CHRc-CO-Re，R⁵表示氢，低级烷基，低级羟烷基，低级烷氧烷基，低级卤代烷基，芳基或稠合苯环，R⁶表示氢或低级烷基，Ra和Rb各表示芳基、杂芳基或碱性氨基基团，Rc表示氢或低级烷基，Rd表示芳基或杂芳基，Re表示氢，饱和的或部分不饱和的经氧原子任意连接的低级碳氢基团;或者，经低级烷基任意连接的芳基，杂芳基或碱性氨基基团，A表示1，2-亚乙烯基或低级亚烷基，n表示数字0或1，虚线表示另外的一个双键。

与这些新化合物相应的可作药用的盐类具有有价值的药理性质。特别是它们具有抗菌，抗真菌，杀原虫和（或）抗蠕虫的性质。具有通式Ⅰ的上述化合物可以经简单和廉价的方法，用以制造可作药用的，特别是水溶性的盐类。

本发明的目的是：式Ⅰ化合物本身;它们的制备方法;制造相应的可作药用盐类的方法;以及应用这些化合物生产可作药用的相应的盐类。

术语“低级”是指最多具有7个碳原子，最好为4个碳原子的残基或化合物。术语“烷基”，单独用或结合用，如“烷基”，“烷氧基”，和“烷硫基”，是指直链或支链的饱和碳氢残基，如甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异丁基和叔丁基。

术语“饱和或部分不饱和碳氢基团”是指开链和环状基团以及它们的结合体。饱和的或部分不饱和的低级碳氢基团的例子有：低级烷基如甲基，乙基，丙基，异丙基，仲丁基和异丁基;低级链烯基如2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基和2-甲基-2-丙烯基;被低级烷基任意取代的低级环烷基如环丙基，环戊基，2-甲基环戊基，环己基和3-甲基-环己基;被低级烷基任意取代的低级环烯基如3-环戊烯基，1-甲基-3-环戊烯基和3-环己烯基;被低级环烷基或环烯基取代的低级烷基或链烯基如环丙基甲基，环丙基乙基，环戊基甲基，环己基甲基，2-环己烯基甲基和3-环丙基-2-丙烯基。优选的低级碳氢基团是饱和的。低级烷基和低级环烷基，尤其是低级烷基，是特别好的低级碳氢基团。

术语“芳基”是指碳环芳香基团，优选的是单或双环的，即苯基和萘基，尤其是苯基。这些基团可被一个，两个或三个取代基任意取代，这些取代基包括碱性氨基，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，芳基（特别是苯基），卤素，三氟甲基，羟基，硝基和氰基。这些基团最好是未被取代的或被一，二或三个取代基所取代的，取代基包括低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，卤素，硝基和二（低级烷基）氨基。

术语“亚芳基”是指带有两个自由价键的碳环芳香基团，优选的是单或双环基团，即亚苯基和亚萘基，尤其是1，4或1，2亚苯基，特别是1，4亚苯基。这些基团可被一或二个取代基所取代，取代基包括低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），卤素，三氟甲基，羟基，硝基和氰基。它们最好是未被取代的。

术语“杂芳基”是指杂环芳香基团，优选的是单或双环基团，尤其是五-或六-元芳杂环，它们可以和苯环任意稠合，或者，被一个、二个或三个取代基任意取代，取代基包括碱性氨基，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），卤素，三氟甲基，羟基，硝基和氰基。五元芳香杂环最好含有一个氧原子或硫原子、或亚氨基作为杂环的成员;并且，可任意地再另有一个或二个氮原子。六元芳香杂环最好含有一个，二个或三个氮原子作为杂环的成员。

术语“杂亚芳基”是指带有两个自由价键的杂环芳香基团，优选的是单或双环基团，尤其是带有两个自由价键的五元和六元芳香杂环，它们可以是和苯环任意稠合的，或是被一个或二个取代基所取代的，取代基包括低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，芳基（尤其是苯基），卤素，三氟甲基，羟基，硝基和氰基。

术语“卤素”是指氟、氯、溴、碘四种形式。