[其他]作为抗溃疡剂的新苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 87107175 申请日: 1987-10-27
公开(公告)号: CN87107175A 公开(公告)日: 1988-05-11
发明(设计)人: 卡林·贝吉塔·布赖芬;斯狄·阿克·英格马·卡尔逊;帕·伦纳特·林特贝格;安妮·希立维·马特森;马斯·彼得·诺德堡;比·耶尔恩·摩根·加布里埃尔·瓦尔马克 申请(专利权)人: 哈斯莱股公司
主分类号: C07D235/08 分类号: C07D235/08;C07D235/12;C07D235/14;A61K31/415
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希,马崇德
地址: 瑞典默*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 溃疡 苯并咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1、通式I化合物或其药用盐或溶剂化物,

其中,R1代表取代或非取代芳基或环烷基(非取代的环基中含3-8个碳原子),或金刚烷基;

R2代表氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素;

R3代表氢,低级烷基、在烷基中含1-4个碳原子的苯烷基或带有含3-8个碳原子的环基和含1-4个碳原子的烷基的环烷基-烷基;

n是0-6的整数;

R4代表氢或低级烷基;

R5代表氢或低级烷基;

R6代表氢、低级烷基、取代或非取代芳基或当n是1-6,则为羟基,n为0时,则为氨基,或烷氧基、二烷基氨基(烷基含1-4个碳原子);

A代表亚烷基或亚链烯基,亚烷基可任意联结或插入选自O、S和NR的任意取代的杂原子,NR中的R是氢、低级烷基、带有含1-4碳原子的烷基的苯烷基或带有含3-8个碳原子的环基和含1-4碳原子的烷基的环烷基-烷基,

条件是,当

a)n是O和R2,R3和R1都是氢时,那么,A-R1基团不是7-苄氨基或7-(4′-甲氧基)-苄氨基;和当

b)n是1和R3,R4和R5都是氢,R2是4-甲基,R6是乙基、苯基、苄基,或(4′-甲氧基)-苯基时,那么,A-R1不是7-苄氧基;和当

c)n是0,R2是4-甲基,R3是氢和R6是苯基时,那么,A-R1基团不是7-苄氧基。

2、按照权利要求1的通式Ⅰ化合物,其中,R1代表通式Ⅱ的取代或非取代芳基,

式Ⅱ中,R7,R8,R9分别各代表氢,高达6个碳原子的低级烷基,高达6个碳原子的低级烷氧基,卤素,最好是氯或氟,或下列结构式之一的杂环芳基,该基团上的R7和R8如上述含义,

R2代表氢、含1-6个碳原子的低级烷基、含1-6碳原子的低级烷氧基、氯、溴或氟;

R3,R4和R5是相同或不相同的,可代表氢或含1-6个碳原子的低级烷基;

R6代表氢、含1-6个碳原子的低级烷基、羟基或如上述对R1所限定的取代或非取代的芳基,因而R1和R6是相同或不同的基团;

n是0-6的整数;

A代表高达6个碳原子的亚烷基或亚链烯基,亚烷基可任意联结或插入选自O、S和NR的可能取代的杂原子,NR中的R是氢或含1-6个碳原子的低级烷基。

3、按照权利要求1的化合物,其中A是-O-CH2-,R1是苯基,R2,R3,R4,R5和R6都是氢和n是1。

4、按照权利要求1的化合物,其中A是-O-CH2-,R1是苯基,R3是甲基,R2,R4,R5和R6都是氢和n是1。

5、含有权利要求1-4中之一的化合物作为活性组份的药物组合物。

6、权利要求1-4中之一所定义的化合物或其可作治疗用的盐,用来抑制哺乳动物和人的胃酸分泌。

7、权利要求1-4中之一所定义的化合物或其可作治疗用的盐,用来保护哺乳动物和人胃肠道细胞。

8、权利要求1-4中之一所定义的化合物或可其作治疗用的盐,用来治疗哺乳动物和人的胃肠道炎症疾病。

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