[其他]内酰胺衍生物及其制备无效

专利信息
申请号: 87107226 申请日: 1987-12-02
公开(公告)号: CN87107226A 公开(公告)日: 1988-06-29
发明(设计)人: 佐藤泰彦;山田幸一郎;野村纯宏;石田柳一;山村道夫 申请(专利权)人: 田辺制药株式会社
主分类号: C07D205/08 分类号: C07D205/08;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/395;A61K31/44;A61K31/495
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 吴惠中
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 内酰胺 衍生物 及其 制备
【权利要求书】:

1、一种内酰胺衍生物,其结构式为:

其特征在于R1为取代的或非取代苯基基团;R2为取代的或非取代的苯基基团、环烷基基团或含氮6员杂环基团;Z为氧原子或硫原子;以及n为2或3的整数。

2、如权利要求1所述的内酰胺衍生物,其特征在于所述的R1和/或R2是苯基基团或是具有选自卤原子、低级烷氧基、低级烷基、羟基、低级烷硫基、硫醇基、氰基、低级烷酰氧基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、三卤代低级烷基、硝基、氨基、低级烷酰氨基、羧基和羧-低经烷基的1至2个取代基的苯基基团;或R1为如上述规定以及R2为3至7个碳原子的环烷基或为选自吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基的含氮6员杂环基团。

3、如权利要求2所述的内酰胺衍生物,其特征在于R1为苯基基团或具有选自卤原子、低级烷基、低级烷硫基、羟基和低级烷氧基的1至2个取代基的苯基基团;R2为苯基基团、具有选自卤原子、低级烷氧基、低级烷基、低级烷酰氨基、羟基、硝基和氨基或3至7个碳原子的环烷基的1至2个取代基的苯基基团;Z为氧原子;以及n为整数3!

4、如权利要求3所述的化合物,其特征在于R1为苯基基团或为具有选自卤素原子、1至3个碳原子的烷基、1至3个碳原子的烷硫基羟基和1至3个碳原子的烷氧基的1至2个取代基的苯基基团;以及R2为苯基基团、具有选自卤原子、1至3个碳原子的烷氧基、1至3个碳原子的烷基、1至3个碳原子的烷酰氨基的1至2个取代基的苯基基团、羟基、硝基和氨基,或4至7个碳原子的环烷基。

5、如权利要求4所述的化合物,其特征在于R1为苯基基团或具有选自卤原子、1至3个碳原子的烷基和1至3个碳原子的烷氧基的1至2个取代基的苯基基团;以及R2为苯基基团、具有选自卤原子、1至3个碳原子的烷氧基、1至3个碳原子的烷基、硝基和氨基或4至7个碳原子的环烷基的1至2个取代基的苯基基团。

6、如权利要求5所述的化合物,其特征在于R1为具有选自卤素原子的1至2个取代基的苯基基团;以及R2为苯基基团、具有选自卤原子、1至3个碳原子的烷氧基、1至3个碳原子的烷基的苯基基团、硝基和氨基、或4至7个碳原子的环烷基。

7、如权利要求6所述的化合物,其特征在于R1为具有选自氟原子、氯原子、溴原子和碘原子的1至2个取代基的苯基基团;以及R2为苯基基团,具有选自氟原子、氯原子、甲氧基、甲基、硝基和氨基或环己基的1至2个取代基的苯基基团。

8、如权利要求7所述的化合物,其特征在于R1是4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、3-氯苯基或3,4-二氯苯基基团;以及R2是苯基基团、3-氟苯基、3-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或环己基基团。

9、如权利要求2所述化合物的一种酸加成盐,其特征在于R1和/或R2为低级烷酰氨基苯基基团或氨基苯基基团或R为含氮的6员杂环基团。

10、如权利要求4所述化合物的一种酸加成的盐,其特征在于R2为低级烷酰氨基苯基基团或氨基苯基基团。

11、如权利要求5、6或7任一项中所述化合物的一种酸加成的盐,其特征在于R2是氨基苯基基团。

12、如权利要求8所述化合物的一种酸加成的盐,其特征在于R2是3-或4-氨基苯基基团。

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