[发明专利]三环酮的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)所示化合物或其生理上可以接受的盐或其水合物的方法；

通式(Ⅰ)为：

(Ⅰ)

其中Ⅰm代表结构式如下的咪唑基团；

R¹代表氢原子或选自下列基团之一的取代基；所说基团为：C烷基，C_3-6链烯基，C_3-6链炔基，C_3-7环烷基C_1-4烷基，苯基C_1-3烷基，-CO₂R⁵，-CONR⁵R⁶或-SO₂R⁵，

R⁵和R⁶，可以相同或不同，各自代表氢原子或C_1-6烷基，或苯基或苯基C_1-4烷基，其中苯基可任意地由一个或多个C_1-4烷基，C_1-4烷氧基或羟基或卤素原子取代，条件是：当R¹代表基团-CO₂R⁵或-SO₂R⁵时，R⁵不代表氢原子；

R²，R³，R⁴可以相同或不同，各自代表氢原子或C_1-6烷基；

Q代表氢或卤素原子或羟基；

n代表2或3；并且

A-B代表CH-CH₂或C=CH；

该方法包括：

(A)制备式(Ⅰ)中A-B为C=CH基团的式(Ⅰ)化合物，即式(Ⅱ)化合物或其保护了的衍生物进行脱水反应，如有必要，继之除去任何已有保护基，

式(Ⅱ)为：

(Ⅱ)

式中Ⅰm、R¹、Q和n的定义同上；或

(B)制备式(Ⅰ)中A-B代表CH-CH₂基团的式(Ⅰ)化合物，即碱存在下，式(Ⅲ)化合物或其保护了的衍生物与式(Ⅴ)化合物或其保护了的衍生物反应，以及如有必要继之除去任何已有保护基团，

式(Ⅲ)为：

(Ⅲ)

式中R¹、Q和n的定义同上；或

式(Ⅴ)为：

LCH₂-Ⅰm (Ⅴ)

式中Ⅰm的定义同上，而L代表离去原子或基团；或

(C)制备式(Ⅰ)中A-B为CH-CH₂基团的式(Ⅰ)化合物；即氧化式(Ⅵ)化合物或其盐或其保护了的衍生物，以及如有必要继之除去任何已有保护基，或(Ⅵ)为：

(Ⅵ)

式中Ⅰm、R¹、Q和n的定义同上，而Y代表氢原子或羟基；或

(D)制备式(Ⅰ)中A-B为CH-CH₂基团的式(Ⅰ)化合物，即环化式(Ⅶ)化合物或其盐或其保护了的衍生物，以及如有必要继之除去任何已有保护基，式(Ⅶ)为：

式中Ⅰm、R¹、Q和n的定义同上；或

(E)采用贯有技术将一个式(Ⅰ)化合物转化成另一个式(Ⅰ)化合物。

2、按照权利要求1的方法，用于制备下列化合物，式中R¹代表氢原子或C_1-3烷基，C_3-4链烯基，C_3-4链炔基，C_5-6环烷基甲基，苯基C_1-2烷基，C_1-3烷氧基羰基，N，N-二C_1-3烷基甲酰氨基或苯基磺酰基。

3、按照权利要求1或2的方法，用于制备下列化合物，式中R²代表氢原子或C_1-3烷基。

4、按照权利要求1或2中任一项的方法，用于制备式中R³代表氢原子或C_1-3烷基的化合物。

5、按照权利要求1或2中任一项的方法，用于制备式中R⁴代表氢原子或C_1-3烷基的化合物。